hdac-in-20

HDAC-IN-20 is used as an HDAC inhibitor that acts by preventing HDAC-mediated diseases.

BG45是一个 HDAC I 型抑制剂，选择性抑制 HDAC3，IC50为289 nM。它抑制 HDAC1/2/6的效力大大降低，IC50分别为2、2.2和>20μM。

LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是一种有效的LSD1和HDAC抑制剂，具有抑制LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8的能力，IC50值分别为39.0、1.4、1.0、1.3、2.9和16.0 nM。此化合物能够抑制癌细胞增殖，尤其针对结直肠癌细胞，并可在G2/M期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，同时在HCT-116和HT-29细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，LSD1/HDAC-IN-2 展示出抗肿瘤活性，并且在20 mg/kg剂量下未发现显著毒性。

HDAC/HSP90-IN-1 (compound 20) 是一种具有效力的双重抑制剂，针对HDAC (IC50= 194 nM) 和HSP90 (HSP90αIC50= 153 nM)。它能够诱导HSP70的表达，减少HSP90底物蛋白的数量，并促进癌细胞中α-微管蛋白 (α-tubulin) 和组蛋白H3的乙酰化。此外，HDAC/HSP90-IN-1 还能够降低经IFN-γ处理的H1975细胞中PD-L1的表达。这种化合物可应用于肺癌和结肠癌等癌症的研究。

HDAC/HSP90-IN-4 能够明显抑制 HDAC 和 HSP90 的活性，化合物20（HDACIC50= 194 nM; HSP90αIC50= 153 nM）和化合物26（(HDACIC50= 360 nM; HSP90αIC50= 77 nM) 具有较强的 HDAC 和 HSP90α抑制效果。这两种化合物都能诱导 HSP90表达并下调 HSP90客户蛋白，而 HSP90客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中发挥着重要作用。

S-(N-Methylsulfinylbutylthiocarbamoyl)-L-cysteine (SFN-Cys) 是一种异硫氰酸酯衍生物及第一类和第二类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂和抗癌剂硫代硫酸烯醇醚的活性代谢产物。它通过巯基乙酸途径酶从硫代硫酸烯醇醚经DL-硫代硫酸烯醇醚谷胱甘肽和硫代硫酸烯醇醚半胱氨酸甘肽中间体形成。SFN-Cys (20 µM) 通过创伤愈合和腔室分析实验，分别减少了U87MG和U373 MG胶质母细胞瘤细胞的侵袭和迁移。在45 µM的浓度下，它降低了对紫杉醇耐药的A549肺癌细胞（A549/T）中的α-微管蛋白、βIII-微管蛋白、司他敏1和X连锁抑制剂的凋亡（XIAP）的水平，并减少了细胞密度。使用30 µM浓度的SFN-Cys诱导U87MG和U373 MG细胞凋亡和G2/M期细胞周期停滞。

HDAC-IN-71 (Compound 17q) 作为一种高效的HDAC抑制剂，其对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC10的抑制作用明显，IC50值依次为12.6、14.1、20、3、72 nM。此化合物能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，主要用于癌症相关的研究领域。