h4r3me2a

MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。

PRMT1-IN-3 是一种高效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50为 4.11 μM。此外，其还对 PRMT6 和 PRMT8 具抑制作用，IC50值分别为 23.3 和 30.1 μM。该化合物能够降低三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平，并影响组蛋白H4R3me2a的修饰。它还可导致 MDA-MB-231 细胞的周期停滞、诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞的迁移及集落形成。PRMT1-IN-3 可用于增强化疗药物 Paclitaxel 的效果，并在 TNBC 的研究中具有应用潜力。