gyrase b

SPR719 is an inhibitor of gyrase B, has bactericidal activity.

E.coli Gyrase B-IN-1 (Compound 10g) 是一种E.coli Gyrase B的抑制剂，表现出抗菌活性。其对大肠杆菌 (E. coli) 的抑制作用显著，MIC值为0.12 mM。E.coli Gyrase B-IN-1 在抗菌剂研究中具有潜在应用价值。

DNA gyrase B-IN-1 是 DNA gyrase B 的有效抑制剂，表现出良好的结合亲和力和稳定性。DNA gyrase B-IN-1 能够抑制 P. aeruginosa/i> DNA gyrase B (IC50: 2.2 μM)。

DNA gyrase B-IN-3（Compound A），作为一种细菌DNA gyrase B抑制剂（IC50: <10 nM），针对革兰氏阳性菌株表现出抗菌活性。

DNA gyrase B-IN-2 (Compound E) 是一款基于2-aminobenzothiazole的DNA gyrase B抑制剂，针对ESKAPE病原体显示出强效活性。该化合物在低纳摩尔浓度下表现出优异的DNA gyrase B抑制能力(IC50< 10 nM)，具备对多种ESKAPE病原体的广谱抗菌作用。对于大部分革兰氏阳性菌，最低抑菌浓度(MIC)低于0.03 μg/mL；针对革兰氏阴性病原体如E. coli, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa和Klebsiella pneumoniae，MIC为4 - 16 μg/mL。此化合物适用于感染性疾病的研究应用。

DNA gyrase/Topo IV-IN-2 (Compound AK19) 是一种抗菌剂，对 E. coli DNA 旋转酶与拓扑异构酶 IV 的IC50分别为 0.783 μM和 7.136 μM。它对革兰氏阳性与革兰氏阴性病原体呈现广谱抗菌活性，并能抑制 B. subtilis 和 MRSA 的生物膜，其对 B. subtilis 和 MRSA 的MIC为 1.9 μM。此化合物适用于研究抗耐药菌药物。

Flumequine-13C3 is intended for use as an internal standard for the quantification of flumequine by GC- or LC-MS. Flumequine (T1060) is a fluoroquinolone antibiotic.1It is active againstS. aureus,S. pyogenes,B. subtilis,E. coli,P. aeruginosa,S. faecalis,andK. pneumoniae (MICs = 1-100 μg/ml). Flumequine (T1060) is also active against field isolates of B. hyodysenteriae (MICs = 6.25-200 μg/ml).2It inhibits DNA gyrase,disrupting supercoiling of bacterial DNA to block transcription and replication.3

Dihydronovobiocin is a coumarin antibiotic and derivative of novobiocin .1It is active against the bacteriaS. aureus,S. haemolyticus,D. pneumoniae,S. typhosa,K. pneumoniae, andP. multocida(MICs = 0.6, 2, 0.6, 10, 10, and 3 μg/ml, respectively).2Dihydronovobiocin inhibits DNA gyrase subunit B with an IC50value of 64.5 nM.3 1.Berger, J., and Batcho, A.D.Coumarin - glycoside antibioticsJ. Chromatogr. Lib.15101-158(1978) 2.Hoeksema, H.Dihydronovobiocin and derivatives thereof3,175,9441-9(1965) 3.Gevi, M., and Domenici, E.A scintillation proximity assay amenable for screening and characterization of DNA gyrase B subunit inhibitorsAnal. Biochem.300(1)34-39(2002)

Antibacterial agent 98 (compound g37) 是口服有效的抗菌剂，可以抑制 Gyrase B 的 ATP 酶活性并削弱金黄色葡萄球菌 (S. aureus )的DNA 超螺旋。Antibacterial agent 98 不会诱导 MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (S. aureus)) 的耐药性发展。

DNA Gyrase-IN-3 (Compound 28) 是细菌DNA 旋转酶 B (bacterial DNA gyrase B) 抑制剂。DNA Gyrase-IN-3抑制大肠杆菌DNA 旋转酶的 IC50为5.41-15.64 μM。DNA Gyrase-IN-3显示出抗结核和抗菌活性。

DNA Gyrase-IN-2 是细菌 DNA 促旋酶 B 抑制剂，能作用于大肠杆菌 DNA 促旋酶(IC50: 3.29-10.49 μM)和结核分枝杆菌 DNA 促旋酶(IC50: 4.41-5.61 μM)，表现出抗菌和抗结核作用。

QSL-304为一种DNA旋转酶B抑制剂，并具有抗菌作用，其对金黄色葡萄球菌sa-P2003的IC50值为31.23 mg/mL。

Zoliflodacin (ETX0914) 是一种新型螺旋嘧啶三酮，对革兰氏阳性和阴性生物有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90值为0.25 μg/mL。他也是细菌DNA 促旋酶/拓扑异构酶的抑制剂。

Chebulinic acid 是从诃子果中提取的一种天然产物，结核分枝杆菌 DNA 促旋酶的有效抑制剂。它也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。