guinea pig 5-ht1b receptor

AR-A 2 is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with a high affinity to guinea pig cortex 5HT1B/1D and recombinant guinea pig 5-HT1B receptors (Ki: 0.24 and 0.47 nM) and with 10-fold lower affinity to guinea pig 5-HT1D receptor (Ki: 5 nM).

AZD1134 是一种口服活性优良、能够穿透脑屏障并且对5-HT1B receptor具有高度选择性的拮抗剂，其IC50值在人类为2.9 nM，豚鼠为0.108 nM。AZD1134 能提升豚鼠的突触5-羟色胺水平，有望用于抑郁症和焦虑症等精神疾病的研究。

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。