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天然产物
1
Vincamine
长春胺, Perval, Oxybral, Novicet, Equipur, Devincan, Angiopac
T1286
1617-90-9
Vincamine (Perval) 是从长春花中提取的单萜类吲哚生物碱,可作为外周血管扩张剂,对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。它可改善体内葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病具有研究潜力。它是GPR40激动剂,通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌发挥 β 细胞保护作用。
GPCR
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ZP3022
T207795
1345835-12-2
ZP3022是一种兼具glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R)和cholecystokinin 2 (CCK2) receptor的激动剂。它在表达GLP-1R或CCK2 receptor的HEK293细胞中,选择性增加cAMP积累或ERK磷酸化,而在表达CCK1 receptor的HEK293细胞中,该作用较弱(人类受体的EC50分别为0.02, 10.3和>1,000 nM)。ZP3022(40 nM)在体外实验中促进大鼠新生β细胞的增殖,并在大鼠胰岛中以10和100 nM浓度应用时增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌(
GSIS
),同时以40 nmol/kg剂量每日两次给药可减少大鼠体重。在db/db小鼠中,每日100 nmol/kg剂量的ZP3022增加β细胞和胰腺总体积,同时改善葡萄糖耐量。此外,它在db/db小鼠中降低食物摄入量,但不影响体重。
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待询
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ATM-1001
T70113
1860819-82-4
ATM-1001 is an inhibitor of the cancer-associated tropomyosin 3.1 (Tpm3.1), suppressing glucose-stimulated insulin secretion (
GSIS
) from the pancreatic islets.
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