grp94

Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂，IC50值为 2 nM，是比 Hsp90α 的 1000 倍。

Retaspimycin is a potent and water-soluble Hsp90 inhibitor(EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9).

Retaspimycin Hydrochloride is a potent and water-soluble Hsp90 inhibitor(Hsp90 and Grp9 with EC50s of 119 nM).

BiP inducer X (BIX) 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂和 ER 伴侣诱导剂。 BiP inducer X 可防止神经元和视网膜细胞系中的细胞死亡。

PU-WS13 hydrobromide 是一种 GRP94 抑制剂，具有抗炎活性，对小鼠 TNBC 肿瘤中的 M2 样巨噬细胞的增殖具有抑制作用。

PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。

Grp94 Inhibitor-3 (Compound C6) 是一种具有 5.52 μM 亲和力的选择性葡萄糖调节蛋白 94 (Grp94) 抑制剂。该化合物在原发性开角型青光眼以及转移性癌症研究中展现出应用前景。

Grp94 Inhibitor-2 (compound 23) 是一款具有高亲和力的环丙烷类似物,主要针对葡萄糖调节蛋白 94 (Grp94),其对 Grp94 和 Hsp90α 的 Kd 值分别为 0.48 µM 和 0.65 µM.

Grp94-IN-3 (Compound 47) 是一种选择性Grp94 ATP 竞争性抑制剂，Kd值为76 nM。其对Hsp90α的亲和力明显较低，Kd值为9.17 μM。Grp94-IN-3 能诱导MDA-MB-231细胞中的整合素α2 (Integrin α2) 降解，并降低人小梁网细胞中突变心肌蛋白的细胞内积累。Grp94-IN-3 适用于转移性癌症及开角型青光眼的研究。

Grp94-IN-2 is a inhibitor of Grp94.

EPZ032597 是一种新型 SMYD2 选择性抑制剂，IC50 值为16 nM。EPZ032597 具有抗癌活性，可用于预防和治疗胰腺癌。

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8/21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

Alvespimycin (17-DMAG) 是一种高效的 Hsp90 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，通过结合到 Hsp90发挥作用。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

PU-WS13 是一种活性分子，可用于生命科学相关研究，其 CAS 号为 1454619-14-7。

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

Alvespimycin hydrochloride (BMS 826476) 是一种Hsp90抑制剂，结合到 Hsp90，EC50为 62±29 nM。

SNX2112 (PF 04928473) 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 16 nM。

KUNG65，一种Grp94的选择性抑制剂，显示出对Grp94的高亲和力，其Kd值为540 nM。相较于其他Hsp90同工型，其选择性提高了至少73倍。

PU-H54-iso is a novel Hsp90- and Grp94-selective inhibitor.

Radamide is an inhibitor of Grp94.

KUNG38 is a purine-based inhibitor of Grp94.

KUNG94 is a potent and selective inhibitor of Glucose regulated protein 94 (Grp94) (IC50 = 8 nM), the endoplasmic reticulum resident of the 90 kDa heat shock protein (Hsp90) family.

TRAP1-IN-1(compound35)是一种选择性的TRAP1抑制剂，对TRAP1选择性比Grp94高出>250倍。TRAP1-IN-1能够破坏TRAP1四聚体的稳定性，诱导TRAP1下游蛋白降解，抑制OXPHOS，破坏线粒体膜电位。