graves' disease

Carbimazole (Athyromazole) 是咪唑类甲状腺拮抗试剂，在体内快速转化为 MMI 而发挥作用，在体外可转化为甲咪唑，可用于 Graves 病的研究。

NCGC00229600 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的变构反向激动剂。 NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激 TSHR 的内源性激活抗体，可用于格雷夫斯病的研究。

ML224 (NCGC00242364) 是一种具有选择性和有效性的 TSHR 拮抗剂，可用于治疗 Graves 眼眶病、Graves 甲状腺功能亢进症和/或甲状腺癌。

Org 274179-0 是一种高效的促甲状腺激素 (TSH) 受体变构拮抗剂，具有纳摩尔级的 IC50。该化合物能够完全抑制 TSH 和 TSI 介导的 TSH 受体活化，而对 TSH 作用效力的影响甚微。Org 274179-0 可用于格雷夫斯病 (GD) 的研究。

TR antagonist 2 (Compound 10a) 是一种具有竞争性拮抗作用的甲状腺激素受体 (TRα/β) 拮抗剂，IC50为47 nM。该化合物通过与三碘甲状腺原氨酸 (T3) 在甲状腺激素受体的配体结合域上竞争，从而阻止受体-共激活因子复合物的形成，进而抑制靶基因的转录和降低甲状腺激素引发的代谢激增效应。TR antagonist 2 适用于研究甲状腺功能亢进，如 Graves 病，以及甲状腺毒症。

Org 274178-0 是一种高选择性的促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂，其对 TSHR 的 pIC50 值为 5.03。它可以抑制由促甲状腺激素 (TSH) 和 TSH 受体刺激性免疫球蛋白 (TSIs) 所介导的 cAMP 和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活。这一化合物在 Graves’ 病及 Graves’ 眼病研究中展现出应用潜力。

Benzylthiouracil (6-Benzyl-2-thiouracil) 诱导 Graves 病患者的 ANCA 相关肾小球肾炎，可用于研究甲状腺功能亢进症。

VRDN-002 是针对 IGF1R/CD221 的人源单克隆抗体 (mAb)，可用于减少甲状腺眼病 (TED) 中的炎症和眼球突出。VPI-2690B 则适用于格雷夫斯眼病的研究。