gpr81

GPR81 agonist 1 是一种具有高效性和选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 具有很高的亲和力。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解，改善胰岛素抵抗和糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性和血糖控制，可用于研究糖尿病和肥胖。

3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid 是一种口服具有活力的乳酸受体GPR81选择性激动剂，对人 GPR81 的EC50为 16 μM。肥胖小鼠模型中，它表现出良好的体内脂肪分解作用。

GPR81 agonist 2 是一种有效的GPR81激动剂，对于 hGPR81、hGPR109A 的EC50值分别为 0.023、0.123 µM。

Lactic acid (2-hydroxypropanoic acid) 是糖酵解终产物，是一种羟基羧酸受体 1 (HCAR1) 激活剂 (EC50=4.2-5 mM)。Lactic acid 可作为危重病人的血流动力学指标并具有抗肿瘤活性。