gpr40

GPR40 Agonist 2 is a GPR40 agonist. It can be used in the research of diabetes.

Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

LY2881835 是一种特异性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂，具有潜在的降血糖活性，可增强的葡萄糖刺激正常瘦小鼠的胰岛素分泌。LY2881835 可用于研究 2 型糖尿病。

Vincamine (Perval) 是从长春花中提取的单萜类吲哚生物碱，可作为外周血管扩张剂，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。它可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病具有研究潜力。它是GPR40激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌发挥 β 细胞保护作用。

AM-4668是一种具有口服利用度的GPR40（FFA1）激动剂，其优化过后降低了中枢神经系统（CNS）的渗透性，小鼠脑/血浆比值仅为0.02，在人类GPR40基因敲入小鼠中显著降低了血糖水平。

Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。

AMG 837 是一种新型高效的 GPR40/FFA1激动剂，可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低血糖水平。

GW-1100是选择性的 GPR40 和 FFAR1 拮抗剂，可用于研究糖尿病和代谢疾病。

LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

GW 9508 是一种选择性 G 蛋白偶联受体FFA1(GPR40) 和GPR120激动剂。它是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾通道开放剂，具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

Fasiglifam (TAK875) 是一种可口服的选择性GPR40激动剂，EC50值为 72 nM。

TAK-875 Hemihydrate (Fasiglifam) 是一种选择性 GPR40 激动剂，EC50 为 14 nM，比油酸强 400 倍。

TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40)激动剂（EC50 ： 7.39）。TUG-499对 FFAR1 或 GPR40的亲和力超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ，以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于研究 2 型糖尿病。

DC260126 是一种 GPR40 (FFAR1)拮抗剂，对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡有保护作用。它剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+升高，IC50分别 6.28、5.96、7.07和4.58 μM。

AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40/FFA1部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合，pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。

TUG-770 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 GPR40/FFA1 激动剂，具有潜在的抗炎活性。TUG-770 可用于研究 2 型糖尿病、痴呆和阿尔茨海默症。

GPR40 Activator 1 is a potent GPR40 activator for treatment of type 2 diabetes.

GPR40 Activator 2 is a highly effective activator of the GPR40 receptor.

GPR40/FFAR1 modulator 1是一种针对Gq偶联的游离脂肪酸受体1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂以及异构调节剂。

GPR40 agonist 1 is an effective new GPR40 agonist (EC50s: 17 nM and 2 nM for rGPR40 and hGPR40).

GPR40 Activator 3 (compound SC) 是一种高效GPR40激活剂。它通过GPR40/PKD1/CD36通路来抑制M2型巨噬细胞极化，进而减轻肺纤维化。

GPR40 agonist 6 (Compound 7a) 是游离脂肪酸受体 1的选择性激动剂（FFAR1或GPR40），其对于GPR40的EC50值为 0.058 μM。

GPR40 agonist 5 是一种口服具有活力的 GPR40 (G 蛋白偶联受体 40) 激动剂 (EC50: 47 nM)。GPR40 agonist 5 能够减少血糖水平，改善糖耐量。GPR40 agonist 5 对 2 型糖尿病小鼠的高血糖状态表现出充足的控制作用。