gpr35 agonist 2

GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。

NSC-299202 is a novel potent agonist of Human G Protein-Coupled Receptor-35 (hGPR35) (EC50 8 nM).

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 作为黑色素合成的中间体及真黑色素的关键成分，此外它还能作为GPR35的中等效力激动剂。在 U2OS 细胞系中，DHICA能以 23.2 μM 的EC50值促进β-arrestin的转位信号。此化合物对于促进和保护 DNA 损伤具有显著作用。

CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。

Bufrolin，作为Cromoglycate（组胺释放抑制剂）的类似物，是一种高效的GPR35激动剂，能够促进β-arrestin-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互作用。此外，Bufrolin亦可作为抗过敏性肥大细胞稳定剂，有效抑制内化肽诱导的抗炎反应，并且在内化肽连接药剂的药物递送研究中，被作为抗炎剂使用。

ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM)，对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ，诱导 ERK1/2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖，并加速进神经元分化。