gpr-183

SAE-14 是一种特异性的 GPR183 拮抗剂。在钙流动实验中，SAE-14 以 28.5 nM 的 IC50 抑制 GPR183 活性[1]。

7α,25-Dihydroxycholesterol 是一种孤儿 GPCR 受体EBI2 (GPR183)的内源性配体和有效选择性激动剂。它对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM;Kd=450 pM)。它能够作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。

NIBR189是 EBI2（GPR183）小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。

ML401 是EBI2(也称为GPR183)的选择性拮抗剂(IC50:1.03 nM)。它在趋化性分析中显示活性 (IC50:6.24 nM)。它表现出良好的稳定性，且无细胞毒性。可用作化学探针。

GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性GPR183拮抗剂，水溶性好，药代动力学特性优异。该化合物能剂量依赖性地减轻胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠模型中的爪子和关节肿胀，并显著抑制促炎细胞因子(MCP-1，MMPs 和 VEGF)的基因表达。GPR183 antagonist-2 适用于自身免疫性疾病的研究。

GPR183-IN-2 (compound 23) 作为一种有效口服活性GPR183抑制剂，能够抑制Ca2+动员，其IC50为39.45 nM。该化合物在癌症、自身免疫疾病、疼痛及骨质疏松症研究中显示出潜在应用价值。

GPR183-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的GPR183抑制剂，具有抑制Ca2+动员的功能，IC50为39.97 nM。此化合物显示在癌症、自身免疫性疾病、疼痛以及骨质疏松症研究中具有应用潜力。