gpr-183

SAE-14 是一种特异性的 GPR183 拮抗剂。在钙流动实验中，SAE-14 以 28.5 nM 的 IC50 抑制 GPR183 活性[1]。

7α,25-Dihydroxycholesterol 是一种孤儿 GPCR 受体EBI2 (GPR183)的内源性配体和有效选择性激动剂。它对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM;Kd=450 pM)。它能够作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。

NIBR189是 EBI2（GPR183）小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。

ML401 是EBI2(也称为GPR183)的选择性拮抗剂(IC50:1.03 nM)。它在趋化性分析中显示活性 (IC50:6.24 nM)。它表现出良好的稳定性，且无细胞毒性。可用作化学探针。

GPR183 antagonist-3 (compound 33) 是口服活性的GPR183拮抗剂，IC50为8.7 μM。在单核细胞中展示出显著的体外抗迁移和抗炎效果，并有助于改善葡聚糖硫酸钠诱导的实验性结肠炎的病症。

GPR183 inverse agonist-1 (Compound 78) 是GPR183的反向激动剂。它可抑制GPR183介导的Gi激活和β-arrestin2募集，同时阻止PBMC迁移。GPR183 inverse agonist-1 适用于炎症、自身免疫及肿瘤疾病的研究。

GSK682753A is a selective and highly potent inverse agonist of the epstein-barr virus-induced receptor 2 (EBI2; IC50: 53.6 nM).