gpbar a

GPBAR-A 是一种人工合成的小分子 GPBAR1（亦称 TGR5）激动剂，可激活该参与能量稳态、葡萄糖代谢及免疫调控的 G 蛋白偶联胆汁酸受体。GPBAR-A 被广泛研究其在 2 型糖尿病、肥胖及炎症相关疾病等代谢性疾病中的治疗潜力。

LIFR/GPBAR1 modulator 1是一种口服高效的GPBAR1激动剂（EC50= 0.2 μM）和LIFR抑制剂（IC50= 7.9 μM）。该化合物能够上调白血病抑制因子（LIF）介导的LIFR和GPBAR1 mRNA表达，同时显著降低促纤维化标志物（COL1A1、ASMA和TGFβ）的表达，并减少TIMP1的表达，增加MMP9的表达。LIFR/GPBAR1 modulator 1可用于人类纤维化疾病的研究。

GPBAR1-IN-3 (Compound 14) 是一种选择性 GPBAR1激动剂 (EC50=0.17 μM) 和 CysLT1R 拮抗剂。