glyt2

Org 25543 hydrochloride 是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 抑制剂（hGlyT2 的 IC50 = 16 nM）。在 CHO 细胞的甘氨酸摄取测定中，对 GlyT1 或 56 种其他常见生物靶标 (≥ 100 μM) 没有显示活性。

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。

ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂，通过浓度依赖性的方式有效地降低了神经元动作电位的活性 ，抑制自发网络通过在脊髓腹角诱导甘氨酸能强直电流的活动 。对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。

TCID (UCH-L3 Inhibitor) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂，IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性，可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。

VVZ-149 is an antagonist of both serotonin receptor 2A (5HT2A) and glycine transporter type 2 (GlyT2), with potential anti-nociceptive activity.

Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂，可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1 26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。

N-Arachidonylglycine (NA-Gly)是一种具有生物活性的脂质分子，是一种热态依赖性循环代谢物，具有抗炎、抗癌、抗糖尿病和抗氧化活性，可调节人 CD4T 细胞反应性+，可用于研究与代谢疾病相关的营养水平依赖性炎症。

Oleoyl-D-lysine是一种脂质基选择性GlyT2 (甘氨酸转运体-2) 抑制剂，具有逆转小鼠神经性疼痛及抗慢性神经性疼痛嗜睡作用，安全有效，不引发呼吸抑制。

(Rac)-Oleoylcarnitine 属于内源性酰基肉碱，具备作为甘氨酸转运蛋白 2 (GLYT2) 的潜在非竞争性抑制剂的功能，因此可能被用于疼痛治疗。

Oleoyl-L-carnitine是一种长链酰基肉碱，也是一种糖苷转运体2（GlyT2；IC50 = 340 nM）的抑制剂，对GlyT2比对GlyT1（IC50 = >10,000 nM）具有选择性。慢性肾脏病或接受初始血液透析的终末期肾脏病患者的血浆中Oleoyl-L-carnitine水平增高，这与心血管死亡率相关。

Stearoyl-L-carnitine chloride（Acylcarnitine C18:0） 是一种存在于小脑中的长链酰基肉碱，抑制 GlyT2 ，是研究脂代谢的重要组成部分。

GT-0198 is a novel glycine transporter 2 inhibitor showed activity in a mouse model of neuropathic pain. GT-0198 inhibited the function of glycine transporter 2 (GlyT2) in human GlyT2-expressing HEK293 cells and did not bind various major transporters or receptors of neurotransmitters in a competitive manner. GT-0198 is considered to be a comparatively selective GlyT2 inhibitor. GT-0198 is a structurally novel GlyT2 inhibitor bearing a phenoxymethylbenzamide moiety with in vivo efficacy in behavioral models of neuropathic pain.