girk

SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是多巴胺D1样受体选择性拮抗剂，与D1和D5受体结合的Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。它也是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。

ML 297 是选择性的 GIRK1/2激活剂，EC50为 0.16 μM。ML 297 在癫痫病的研究中具有价值。

VU0810464 是一种选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道激活剂。 VU0810464对神经元 GIRK1/2和GIRK1/4 的EC50分别为165 nM 和720 nM。VU0810464具有脑部渗透性。

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。

VU0529331 是一种具有适度选择性、不包含 GIRK1 的 G 蛋白门控内向整流钾(non‑GIRK1/X)通道抑制剂。在 HEK293 细胞中，其对 GIRK2、GIRK1/2 的 EC50 分别为 5.1 μM 和 5.2 μM，同时对 GIRK4 同源四聚体通道亦具有抑制作用。

Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流，有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A/NR2B 受体亲和力是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍。

Ifenprodil (RC61-91) 是 NMDA 受体抑制剂，特别是 GluN1(甘氨酸结合 NMDA 受体亚基 1)和 GluN2B(谷氨酸结合 NMDA 受体亚基 2)亚基的抑制剂。此外，它抑制 GIRK 通道并与 α1 肾上腺素能、血清素和 sigma 受体相互作用。

Tipepidine hydrochloride 对多巴胺 D2受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))具有可逆的抑制作用，从而激活 VTA 多巴胺神经元， 对 IDA(GIRK)的IC50为 7.0 μM。它是镇咳药，具有抗抑郁样作用。

AB-FUBICA (Compound 13) 是一种作用于CB1和CB2受体的激动剂，通过结合这些受体并激活 G 蛋白偶联的内向整流钾通道 (GIRK)，表现出显著的类大麻作用。此化合物对CB1受体的EC50为21 nM，对CB2受体的EC50为15 nM。AB-FUBICA 可能可用于疼痛管理、神经退行性疾病和炎症机制方面的研究。

AB-ICA 是 AB-FUBICA 的前体。AB-FUBICA (Compound 13) 是一种针对 CB1 和 CB2 受体的激动剂，通过结合并激活 G 蛋白偶联内向整流钾通道 (GIRK)，展现出明显的类似大麻素的活性。

CNV-dopamine 是一种可以通过光激活的、选择性针对 D2 受体 (D2 receptor) 的激动剂。它能够激活 D2 受体，并诱导 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 电流。CNV-dopamine 有潜力用于帕金森病和成瘾等疾病的研究。

Tipepidine 是一种非麻醉性镇咳药，具有抗抑郁样作用。 Tipepidine 可逆地抑制多巴胺 (DA) D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK) )，IC50值为 7.0 μM，随后激活 VTA 多巴胺神经元。