girk

ML 297 是选择性的 GIRK1 2激活剂，EC50为 0.16 μM。ML 297 在癫痫病的研究中具有价值。

SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是多巴胺D1样受体选择性拮抗剂，与D1和D5受体结合的Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。它也是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。

VU0810464 是一种选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道激活剂。 VU0810464对神经元 GIRK1 2和GIRK1 4 的EC50分别为165 nM 和720 nM。VU0810464具有脑部渗透性。

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。

VU0529331 is a modestly selective non-GIRK1-containing G protein-gated, inwardly-rectifying, potassium channel activator (EC50s: 5.1 µM and 5.2 µM for GIRK2 and GIRK1 2 in HEK293 cells, respectively). It is also effective on the GIRK4 homomeric channel.

Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流，有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A NR2B 受体亲和力是 NR1A NR2A 受体的 400 倍。

Ifenprodil (RC61-91) 是 NMDA 受体抑制剂，特别是 GluN1(甘氨酸结合 NMDA 受体亚基 1)和 GluN2B(谷氨酸结合 NMDA 受体亚基 2)亚基的抑制剂。此外，它抑制 GIRK 通道并与 α1 肾上腺素能、血清素和 sigma 受体相互作用。

Tipepidine hydrochloride 对多巴胺 D2受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))具有可逆的抑制作用，从而激活 VTA 多巴胺神经元， 对 IDA(GIRK)的IC50为 7.0 μM。它是镇咳药，具有抗抑郁样作用。

AB-FUBICA (Compound 13) 是一种作用于CB1和CB2受体的激动剂，通过结合这些受体并激活 G 蛋白偶联的内向整流钾通道 (GIRK)，表现出显著的类大麻作用。此化合物对CB1受体的EC50为21 nM，对CB2受体的EC50为15 nM。AB-FUBICA 可能可用于疼痛管理、神经退行性疾病和炎症机制方面的研究。

Tipepidine 是一种非麻醉性镇咳药，具有抗抑郁样作用。 Tipepidine 可逆地抑制多巴胺 (DA) D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK) )，IC50值为 7.0 μM，随后激活 VTA 多巴胺神经元。