gametocytes

KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物，对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性，它是 PI4K 抑制剂，选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。

MMV674850 exhibits potency against asexual stage parasites, with IC50 values of 2.7 and 4.5 nM. Furthermore, it demonstrates a preferential affinity for early-stage gametocytes, displaying an IC50 value of 4.5 ± 3.6 nM, compared to late-stage gametocytes with an IC50 value of 28.7 ± 0.2 nM.

Antimalarial agent 28 (Compound 2i)为具有针对P. berghei三个发育阶段活性的化合物。该化合物的IC50s针对肝期P. berghei为0.561 μM，对早期配子体为0.14 μM，以及对环期P. berghei为4.34 μM，表明其具有抑制该寄生虫的潜力。

Compound 42 (Compound 2) 作为一种有效的抗疟剂，能够在疟原虫Plasmodium falciparum的无性生殖阶段 (IC50<0.5μM) 和配子阶段 (IC50为 0.14 μM) 中显示出显著的抑制效果。

PfCLK3-IN-1（Compound 4）作为恶性疟原虫CLK3（Pf CLK3）的共价抑制剂，在碱性环境中效果显著，其pEC50值达7.1。该化合物能够有效减少恶性疟原虫在性阶段的配子体成熟，进而阻断疾病的传播。此外，PfCLK3-IN-1对恶性疟原虫Dd2-B2克隆具有抑制作用，其IC50值为239.5 nM。

P-orlandin，一种真菌代谢产物，具有阻止FREP1与其配子体或[卵动细胞]结合的功能。该化合物能有效抑制蚊子体内的恶性疟原虫感染。

MMV666810 是一种类似于 MMV390048 的2-氨基吡嗪，5.94 nM 的 MMV666810 对无性寄生虫有效。与早期相比，MMV666810 对晚期配子体细胞的选择性是早期的3.3倍（早期配子体:IC50603 ± 88 nM; 晚期配子体:IC50179 ± 8 nM）。

FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的IC50分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。

SAL-0010042 是一种Plasmodium磷酸二酯酶 β (phosphodiesterase β, PDEβ) 的抑制剂，能够抑制配子体中 cAMP 和 cGMP 的水解，IC50为48.9 nM，并激活PKG，从而抑制疟原虫Plasmodium的生长和发育，其在3D7和Dd2中的IC50分别为142 nM和218 nM。此外，SAL-0010042 还可以抑制hPDE5和hPDE6，IC50分别为632 nM和73 nM。