gabab receptor antagonist 1

(E)-GABAB receptor antagonist 1 decreases GABA-induced IP3 (inositol trisphosphate) production with IC50 of 37.9 μM.GABAB receptor antagonist 1 is a selective and negative allosteric modulator of GABAB (γ-Aminobutyric acid) receptors.

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。

Saclofen 是竞争性GABAB 受体拮抗剂(IC50:7.8 μM)。它可研究 GABAB 受体调节大脑中缓慢抑制性突触后电位的功能。

CGP55845 hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体拮抗剂，IC50为 6 nM, 具有神经学研究的潜力。

CGP36216 hydrochloride是选择性GABA突触前受体拮抗剂，其Ki值与GABAB受体结合为0.3μM。适用于焦虑及创伤相关障碍研究。

3（example 3）为GABAB受体的对立物，充当拮抗剂作用。