gabaa receptor agent-1

GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。

3-Methyl-GABA 是一种有效的GABA 氨基转移酶激活剂。3-Methyl-GABA 能与 GABAA 受体 (GABAaR) 结合。3-Methyl-GABA 能够激活 L-谷氨酸脱羧酶 (GAD)，表现出抗惊厥作用。

Anxiolytic nonsedative agent-1 (TCS 1205) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Kis 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。

GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是有效的γ-GABAAR 拮抗剂 (Ki = 0.18 μM)。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力，已被证明有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。

GABAA receptor agent 6 (compound 2027) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂，具有低细胞膜通透性 (Ki = 0.56 μM)。

GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 在癫痫研究方面具有潜力。GABAA receptor agent 8 是GABAA 受体的正向变构调节剂，在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性。

GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性，可用于癫痫研究。 GABAA receptor agent 7 是GABAA 受体的有效正调节剂。

GABAA receptor agent 5 (compound 018) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂，Ki 为 0.020 μM。GABAA receptor agent 5 显示 γ-GABAAR 拮抗剂活性，细胞膜通透性低。

GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的、高亲和力的 GABAA 受体拮抗剂，IC50为 24 nM (表达人 α1β2γ2GABAA 的 tsA201 细胞)，Ki 为 28 nM (大鼠GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1，hBGT-1，hGAT-2 和 hGAT-3) 没有作用。