gabaa receptor agent-1

GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。

GABAA receptor agent 5 在多种 GABAA 受体亚型中表现出拮抗活性。该化合物对 α1β2δ、α4β1δ、α4β2δ、α6β2δ、α1β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2 以及 α5β2γ2 受体构型的 IC₅₀ 分别为 0.24、0.088、0.068、0.33、0.79、0.32、0.079 和 0.051 μM。由此，GABAA receptor agent 5 为表征 GABAA 受体亚型选择性抑制提供了一种精确的药理学工具，并支持以抑制性突触信号传导及拮抗剂治疗开发为核心的神经药理学机制研究。

3-Methyl-GABA 是一种有效的GABA 氨基转移酶激活剂。3-Methyl-GABA 能与 GABAA 受体 (GABAaR) 结合。3-Methyl-GABA 能够激活 L-谷氨酸脱羧酶 (GAD)，表现出抗惊厥作用。

Anxiolytic/nonsedative agent-1 (TCS 1205) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Kis 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。

GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是有效的γ-GABAAR 拮抗剂 (Ki = 0.18 μM)。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力，已被证明有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。

GABAA receptor agent 6 (compound 2027) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂，具有低细胞膜通透性 (Ki = 0.56 μM)。

GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 在癫痫研究方面具有潜力。GABAA receptor agent 8 是GABAA 受体的正向变构调节剂，在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性。

GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性，可用于癫痫研究。 GABAA receptor agent 7 是GABAA 受体的有效正调节剂。

GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的、高亲和力的 GABAA 受体拮抗剂，IC50为 24 nM (表达人 α1β2γ2GABAA 的 tsA201 细胞)，Ki 为 28 nM (大鼠GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1，hBGT-1，hGAT-2 和 hGAT-3) 没有作用。