fshr

FSHR agonist 1是一种对卵泡刺激素(FSH)受体(FSHR)具有高亲和力并能引起变构的激动剂，具有pEC50值为7.72。它通过与TMD广泛相互作用直接激活FSHR。

FSHreceptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSHreceptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSHreceptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSHreceptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ的过度表达来抑制卵巢癌发生。

FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种高效的G(s)蛋白偶联人类促卵泡激素 (FSH) 受体拮抗剂，在表达人类FSH受体的细胞系中的IC50值为28 nM。该化合物在体外小鼠模型中显著抑制卵泡生长和排卵。

ML224 (NCGC00242364) 是一种具有选择性和有效性的 TSHR 拮抗剂，可用于治疗 Graves 眼眶病、Graves 甲状腺功能亢进症和 或甲状腺癌。

ADX61623 作为一种有效的促卵泡激素受体(FSHR)的负变构调节剂(NAM)，其对促黄体激素受体(LH-R)也表现出活性，但对促甲状腺激素(TSH)受体则无活性。此化合物可应用于研究雌激素依赖性疾病。

hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽，对应于第二个 FSH 受体结合域，是 FSHR(卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制 FSH 与受体的结合，是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。

RFRP-3, mouse 是一种禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物，与GPR147结合。它通过抑制 FSHR 和类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 还可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，伴随p53 增加，并抑制ERK信号通路。RFRP-3, mouse 可应用于卵泡发育研究。