fgfr1 autophosphorylation

ARQ 069 (3.8-60 μM; for 2 hours) reduces the degree of phosphorylation of FGFR (predominantly FGFR2) in a concentration-dependent manner, without decreasing β-actin. ARQ 069 shows an affinity for FGFR2 of 5.2 μM. ARQ 069 inhibits FGFR phosphorylation in K

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

Orantinib (NSC 702827) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ和FGFR1的Ki 值分别为 2.1 μM、8 nM 和 1.2 μM。

PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂，IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂，IC50 为 0.18 µM。

Anti-FGFR1/CD331 Antibody 是一种针对成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1/CD331) 的人源化单克隆抗体。FGFR1 属于受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族，在调节细胞增殖、存活、迁移及血管生成中发挥关键作用。该抗体通过特异性结合 FGFR1 的胞外结构域，竞争性阻断 FGF 配体的结合，进而抑制受体自磷酸化及下游信号通路（如 MAPK/ERK 和 PI3K/Akt）的激活。这一机制可有效抑制由 FGFR1 信号异常驱动的肿瘤生长及组织病理性增生，常用于实体瘤研究及相关癌症治疗药物的开发。