fakin1

FAK-IN-1 is a FAK inhibitor with anticancer activities (WO2020231726 (Example 27)).

OXA-11 (FAK-IN-16) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制磷酸酪氨酸 397 位点的 FAK 磷酸化， 以剂量依赖性方式抑制 TOV21G 肿瘤生长，可用于研究癌症。

FAK-IN-17 是一种粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗癌活性，其在 A549 细胞中的 IC50 值为 130 nM，在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 94 nM。

FAK-IN-10 是一种 FAK 的抑制剂（IC50:76.3 μM)。FAK-IN-10 z MCF-7 和 A431 细胞系中显示出抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。

FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1/2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。

FAK-IN-15 是一种高效的粘着斑激酶（FAK）抑制剂，具有抗肿瘤活性。

FAK-IN-11 (Compound 4l) 作为FAK抑制剂，与FAK的ATP结合袋相结合，进而抑制其蛋白磷酸化。该化合物对MDA-MB-231细胞具有细胞毒性，IC50值为 13.73μM，并能诱导该细胞通过非凋亡途径死亡。

FAK-IN-12（Compound 12S）为FAK抑制剂，具有47 nM的IC50值。该化合物对MGC-803、HCT-116及KYSE30细胞系的增殖具有抑制作用（IC50值分别为0.24、0.45、0.44 μM），并可诱导细胞凋亡和细胞衰老。

FAK-IN-19 (ligand3) 作为一种与FAK共晶结构的抑制剂，展现了抗癌活性。