estrogen-related receptor α (err-α)

ERRα antagonist-1 (ERR+ - antagonist-1) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是潜在的ERRα (雌激素受体相关受体 α)反向激动剂（IC50= 0.80 μM）。ERRα antagonist-2 对 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭具有抑制作用。ERRα antagonist-2 抑制体内乳腺癌的生长。