estrogen receptor modulator1

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

Estrogen receptor modulator11 (Compound 27) 是四氢异喹啉衍生物，与雌激素受体 (ER) 具备一定亲和力，其对ERα和ERβ的IC50分别为285 nM和421 nM。在MCF-7细胞试验中，Estrogen receptor modulator11 未表现出拮抗剂活性。

Estrogen receptor modulator10 (compound G-5b) 是一种具有高亲和力的ER拮抗剂，具有IC50值为6.7 nM，并且是一种有效的降解剂，DC50为0.4 nM。它能够通过蛋白酶体途径实现对ER的快速降解，并能诱导细胞凋亡，同时还能将细胞周期阻滞在G1 G0期，这使其成为癌症研究中的一个重要工具。