endothelin 3 (rat,human)

Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA is a 21-amino acid vasoactive peptide that specifically interacts with G-protein-linked transmembrane receptors, ET-RA and ET-RB.

Endothelin-3 (human, mouse, rabbit, rat) is a cyclic 21-amino acid peptide, acting as an endogenous neuropeptide and potent vasoconstrictor.

BQ-123 TFA 是一种高效、选择性内皮素 A(ETA)受体拮抗剂，IC50值为 7.3 nM，Ki 值为 25 nM。BQ-123 TFA 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。

Zofenoprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 8 nM for the rabbit lung enzyme)的抑制剂，同时也是前体药zofenopril的活性代谢产物。它能够抑制分离的豚鼠小肠中由血管紧张素I或缓激肽诱导的收缩(EC50s = 3 and 1 nM, respectively)。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，Zofenoprilat (10 nM)降低基础内皮素-1分泌和一氧化氮(NO)生成，并阻止TNF-α诱导的活性氧种(ROS)增加以及谷胱甘肽(GSH)水平降低。Zofenoprilat (10 µM)保护初级人类心脏微血管内皮细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。此外，Zofenoprilat (10 µM)还能增加HUVECs中的硫化氢(H2S)生成，以及细胞的黏着、迁移和增殖。在以400 µM浓度使用时，它可以减少Langendorff分离的大鼠心脏灌流缺血再灌注损伤模型中的舒张末压和乳酸脱氢酶(LDH)释放。