en-219

EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂，特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸，IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化（50 μM）。在 1 μM 条件下，EN219 可与包括微管 β1 链（TUBB1）、热休克蛋白 60（Hsp60/HspD1）及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用（231MFP 乳腺癌细胞）。此外，EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联，构建可降解 BRD4 的 PROTAC。

EN219-O-C4-NH2 TFA 含有可用于募集 E3 泛素连接酶的配体及 linker。EN219-O-C4-NH2 TFA 可用于合成 PROTAC。