em-12

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (EM-12 (2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine)) 是一种致畸 Thalidomide 类似物，比 Thalidomide 活性更高，水解更稳定。2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine 增强 1,2-dimethylhydrazine 诱导大鼠结肠癌的作用。

EM12-FS作为一种cereblon (CRBN) 配体，能够在His353位点与CRBN发生结合，同时表现为NTAQ1的分子胶降解剂。该化合物在人类血浆中具有196分钟的半衰期。

Muscle homing peptide M12 主要结合于肌肉细胞表面蛋白,且能促进肌母细胞对纳米颗粒(NPs)的摄取.该肽通过 N-羟基琥珀酰亚胺酯反应,于其 N-末端α-氨基基团与PLGA-PEG纳米颗粒形成共价连接.

REM127是一种小分子化合物，具有调节细胞内钙离子稳态和神经保护作用。它可以有效恢复因tau蛋白病原性积累造成的细胞模型中钙离子稳态失衡。此外，REM127可以高效穿越血脑屏障，对阿尔茨海默病动物模型中的突触功能和认知能力缺陷起到改善作用，同时减缓淀粉样蛋白β和tau蛋白病变的发展。该化合物适用于神经退行性疾病的研究。

EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1 2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。

HsTX1, 源自Heterometrus spinnifer的蝎子，是一种含有34个氨基酸残基、通过4个二硫桥交联并在C端酰胺化的肽。作为一种钾通道抑制剂，其对Kv1.3的IC50为12 pM，能够抑制TEM细胞活化，减轻自身免疫性炎症。

SIAIS039是一款针对c-ros致癌基因1(ROS1)的口服活性PROTAC,它在HCC78细胞、Ba F3细胞(表达CD74-ROS1融合)以及Ba F3细胞(表达SDC4-ROS1融合)中展现出的DC50分别为154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM.该化合物能够抑制ROS1阳性细胞的增殖、诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,并有效抑制克隆形成.在动物体内试验中,SIAIS039也显示出了对ROS1驱动型肿瘤生长的明显抑制效果.SIAIS039的组成包括ALK抑制剂Brigatinib、连接子EM-12以及VHL E3泛素连接酶配体。