eltanexor zisomer

Eltanexor Z-isomer exhibits different inhibitory effects on Z138, MM15, 3T3 cell lines, with IC50s of 100 nM-50 μM, < 100 nM, > 30 μM, respectively.Eltanexor Z-isomer is the less active isomer of KPT-8602. KPT-8602 is a potent CRM1 inhibitor.

Eltanexor (ONO-7706) 是一种具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂。它具有有效的抗白血病活性。 Eltanexor 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖性核输出 (EC50=60.9 nM)。 Eltanexor 在一组白血病细胞系中引起半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。

Endoxifen Z-isomer (EDX)是 Tamoxifen 重要的代谢产物,在表达 ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制 hERG, IC50值为1.6μM。