egfrin9

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-91 (compound 9) 是一种可口服的有效EGFR抑制剂，能够透过血脑屏障。它能够抑制EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S，并在异种移植 (PDX) 小鼠模型中引发肿瘤消退。EGFR-IN-91 有望抑制由EGFR突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

EGFR-IN-95 是一种2,4-二氨基烟酰胺衍生物，有效抑制EGFRdel19/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S活性。

EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种EGFR抑制剂，IC50值为0.086 μM，对VEGFR-2和Topo II的IC50则分别为0.107 μM和2.52 μM。EGFR-IN-94在HepG-2细胞中诱导cellapoptosis，并导致细胞周期停滞在S期。

EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构的针对T790M/L858R双突变的EGFR抑制剂。EGFR-IN-92 具有抑制H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞增殖的活性，这些细胞表达双突变的EGFR。

EGFR-IN-93 (compound 18) 是一种针对T790M/L858R双突变的EGFR变构抑制剂。该化合物适用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类EGFR抑制剂，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物使 HepG2 细胞的增殖在 S 期和 G2/M 期停止，并抑制携带EGFR野生型和EGFRT790M突变的癌细胞的生长。

EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是一种EGFR抑制剂，其对L858R/T790M/C797S和Del19/T790M/C797S酶的IC50值分别为0.277 μM和0.089 μM。EGFR-IN-98 可应用于肿瘤研究。

EGFR-IN-99 (JBJ-03-142-02) 是一种 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂，具有抗增殖活性，可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 。

EGFR-IN-90（化合物34）是一种口服活性的EGFR抑制剂。该化合物对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制IC50为5.1 nM，且对携带EGFRL858R/T790M/C797S突变的H1975-TM细胞株增殖的IC50为0.05 μM。在H1975-TM异种移植肿瘤模型中，EGFR-IN-90可有效抑制肿瘤生长。

EGFR-IN-97（compound 6q）作为一种EGFR抑制剂，对Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S和Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S细胞展示了显著的抑制效果，IC50值分别为0.42 μM和0.41 μM。此外，该化合物在0.8 μM浓度下能有效促进NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S细胞的凋亡（apoptosis）。