egfr (cell: hcc827)

Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 是可口服的不可逆 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合，可用于非小细胞肺癌的研究。

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制EGFR和其下游信号通路ERK/STAT3。EGFR-IN-151 阻止多种肺癌细胞的增殖，其IC50对NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255和NCI-H1975分别为11.7、5.19、7.32和1.53 μM，能抑制H1975的集落形成和细胞迁移，在G1期阻断细胞周期，并诱导H1975细胞凋亡(apoptosis)。

PROTACEGFRdegrader 4 是一种有效的PROTAC 靶向突变EGFR。PROTACEGFRdegrader 4 诱导EGFRdel19和EGFRL858R/T790M 降解，DC50值分别为 0.51 和 126 nM。PROTACEGFRdegrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

PROTACEGFRdegrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTACEGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19，DC50为 34.8 nM。PROTACEGFRdegrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂，其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系，包括H1975、PC-9和HCC827，其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。