e3 ligase ligand 9

E3 ligase Ligand 9 is a compound that serves as a ligand for E3 ubiquitin ligase. It can be linked to the protein ligand through a linker, forming PROTACs or SNIPERs. These PROTACs are known to induce the degradation of cancer-promoting proteins through ubiquitination-mediated mechanisms[1].

E3LigaseLigand-linker Conjugate 9 是一种由 Thalidomide 和相应 Linker 构成的 E3 连接酶配体-连接子缀合物 (E3LigaseLigand-Linker Conjugates)。此缀合物作为 Cereblon 配体用于募集 CRBN 蛋白，并作为合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。

CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride is a chemical compound that combines an IAP ligand, which targets the E3 ubiquitin ligase, with a PROTAC linker. It is utilized in the creation of SNIPERs[1].

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 9 feature an IAP ligand specifically targeting the E3 ubiquitin ligase, along with a PROTAC linker. It is valuable tools for developing SNIPERs[1].

(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3) 是 E3 连接酶配体和linker 连接得到的 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。

(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl is a small molecule HaloPROTAC that incorporates the (S,R,S)-AHPC based VHL ligand and 6-unit PEG linker. (S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl is capable of inducing the degradation of GFP-HaloTag7 in cell-based assays[1].

CW-3308是一种口服活性的PROTAC，针对性地靶向BRD9。该化合物由几部分构成：其靶蛋白配体为Naphthyridin-Me-dimethoxybenzene-COOH，连接体为Linker3-Azaspiro[5.5]undecane-9-methanol，以及E3泛素连接酶配体Thalidomide-methylpyrrolidine。值得一提的是，E3泛素连接酶配体与Linker的结合产物即为Thalidomide-pyrrolidine-C-azaspiro。

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1)/BRM/SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

E3 ligase Ligand 48 是 PROTACAR Degrader-9 的 CRBN 配体。PROTACAR Degrader-9 (Compound c6) 是一种靶向雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，能够在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，且其 DC50 为 262.38 nM。

PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是一种专门针对雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC降解剂，在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中能够降解AR，DC50为262.38 nM。它能促进旁分泌因子（如TGF-β1和β-catenin）的表达，并在小鼠模型中展示出毛发再生的效果。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

CRBN ligand-12 (Compound 9) 是一种CRBN 型 E3 泛素连接酶配体，用于制备PROTAC。

PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是一种专门靶向FGFR1的PROTAC降解剂，其在 KG1a 细胞中具有 IC50=26.81 nM 和 DC50=39.78 nM。该化合物由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide、靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 以及 PROTAC 链接子 (black part) 9-Bromononanoic acid 组成，其中 E3 连接酶配体与链接子共同构成偶联物 E3LigaseLigand-linker Conjugate 164。

Lenalidomide-C6-Br 是一种 E3 连接酶配体-连接子的偶联物。它可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9。

dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子，一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase）。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用，可使其降解，IC50为104 nM。

Functionalized von-Hippel-Lindau (VHL) protein ligand for PROTAC research and development; incorporates an E3 ligase ligand plus a PEG linker ready for conjugation to a target protein ligand. Part of a range of functionalized tool molecules for PROTAC R&D. This product has been recently renamed. The previous name for this product was VH 032 - linker 9 PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license.

Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG linker。

Thalidomide-O-C4-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的接头，是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物。