droloxifene

Droloxifene (3-Hydroxytamoxifen)，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。

(E/Z)-Droloxifene 是 (E)-Droloxifene 和 (Z)-Droloxifene 的混合物，其中 (E)-Droloxifene 是一种选择性雌激素受体调节剂。在兔子子宫匀浆实验中，(E)-Droloxifene 结合雌激素受体 (ER) 的 IC50 值为 24 nM。它能够增加未成熟大鼠的子宫重量，并减少雌二醇诱导的幼年大鼠子宫重量增加。此外，(E)-Droloxifene 抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 则由于与 ER 结合较弱，无雌激素或抗雌激素活性。