dnmt1 inhibitor

SW155246 是选择性 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，能够抑制 hDNMT1 (IC50:1.2 μM) 以及 mDNMT3A (IC50:38 μM)。它能够促使 A549细胞中肿瘤抑制基因 RASSF1的重新表达，可用于研究癌症和其他疾病。

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。

Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自黄栀果实的天然交联剂，可抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。它有蛋白质调节、抗肿瘤、抗炎症、免疫抑制、抗血栓形成和对海马神经元保护的多种生物活性，可研究 2 型糖尿病。

6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂，也抑制 USP2的活性，IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。

EML741 also inhibits DNMT1 (IC50, 3.1 μM), with no effect on DNMT3a or DNMT3b. EML741 exhibits low cell toxicity, and is membrane permeable and blood-brain barrier penetrated. EML741 is a histone lysine methyltransferase G9a GLP inhibitor, with an IC50 of 23 nM, Kd of 1.13 μM for G9a.

Isofistularin-3, as a DNA demethylating agent, induces cell cycle arrest and sensitization to TRAIL in cancer cells. Isofistularin-3 can be used as an ADC cytotoxin.Isofistularin-3 is a direct, DNA-competitive DNMT1 inhibitor, with an IC50 of 13.5 μM.

NSC232003 是高效的UHRF1抑制剂，能够抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1 UHRF1 相互作用。

DC-05 是一种DNMT1的抑制剂，IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。

DC_517 is an inhibitor of DNA methyltransferase 1 (DNMT1) ( IC50: 1.7 μM; Kd: 0.91 μM).

RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物，在几种癌细胞系中显示出抗癌活性，包括对吉西他滨耐药的变体。

DNMT1 HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 作为一种针对DNMT1 HDAC的双重抑制剂，具有良好的选择性，其对HDAC1的抑制常数(IC50)为0.05 μM。HDAC1为多个蛋白质复合物中的主要HDAC异构体，能与DNMT1交互作用，参与TSGs的转录沉默。此外，DNMT1 HDAC-IN-1能有效重塑肿瘤免疫微环境并诱导肿瘤退化，逆转癌症特异性的表观遗传异常。

MC3343是一种DNMT抑制剂，对DNMT1和DNMT3a的IC50值分别为5.7 μM和1.7 μM，将骨肉瘤细胞阻断在G1或G2 M期来影响肿瘤增殖，并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化，并且能够在联用阿霉素和顺铂 (CDDP) 时显示出协同作用。

DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是一种 powerful DNMT 抑制剂，能够抑制DNMT1和DNMT3A，IC50值分别为2.42 μM和14.4 μM。在多种癌细胞系中（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226和HCT116），DNMT1-IN-5 展现出显著的抗增殖活性，IC50介于0.19到2.37 μM之间。该化合物可导致细胞周期在G2 M期停滞，并诱导TMD-8和DOHH2细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DNMT1-IN-5 在TMD-8 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

(R)-GSK-3685032 is the R-enantiomer of GSK-3685032. GSK-3685032 is a first-in-class, non-time-dependent, non-covalent, reversible, selective DNMT1 inhibitor with an IC 50 of 0.036 μM. GSK-3685032 induces robust loss of DNA methylation, transcriptional activation and inhibition of cancer cell growth.

Procainamide (Novocainamide) 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的特异性强效抑制剂。Procainamide 是一种 1A 类抗心律失常药物。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

USP7-IN-9是一种高效USP7抑制剂，其IC50值为40.8 nM。该化合物可诱导RS4; 11 细胞发生(apoptosis)，并使细胞周期在G0 G1及S期停滞。此外，USP7-IN-9能够降低癌症相关蛋白MDM2和DNMT1的表达量，同时增加抑癌蛋白p53与p21的表达量。

GSK3735967为选择性、可逆的非核苷类DNMT1抑制剂，具备平面二氰基吡啶核心，专一性嵌入DNMT1所结合的半甲基化CpG双核苷酸中。该化合物包含三个结合位点，其中之一可与组蛋白H4K20me3相结合。

PNMT-IN-1（Inhibitor 4）是一种高特异性的PNMT抑制剂，具有1.2 nM的Ki值和81 nM的IC50值。它对DNMT1和DNMT3b也表现出活性，IC50值分别为61 μM和17 μM，并且对肾上腺素具有拮抗效果。PNMT-IN-1属于第二代抑制剂。

5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd)为口服有效的DNMT1抑制剂，并具备抗肿瘤能力。此化合物作为含硫脱氧胞苷类似物，展现出对DNA低甲基化的潜在作用。

DNMT1-IN-3（compound 7t-S）作为一种DNMT1抑制剂，显示了0.777 μM的IC50值。该化合物能够诱导细胞凋亡(cellapoptosis)及导致细胞周期在G0 G1期的阻滞。

Procainamide-d10 是 Procainamide 的氘代化合物。Procainamide 的 CAS 号为 51-06-9。Procainamide 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂。普鲁卡因胺是一种 1A 类抗心律失常药物。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。