digitonin

Digitonin 属于糖苷类天然产物，是一种去垢剂。Digitonin 具有抗肿瘤活性，可以与胆固醇分子结合从而增加细胞膜的通透性，对多种细胞的细胞膜具有裂解活性。

BCL-XL-IN-3 (Compound 11) 是一种 BCL-XL 的抑制剂，Ki 小于 0.01 nM。它能够抑制正常 Molt-4 细胞和经 Digitonin 透化处理的 Molt-4 细胞的活力，EC50 值分别为 77.8 nM 和 0.07 nM。BCL-XL-IN-3 被用作 ADC 毒素以合成 Clezutoclax。

MRL-SYKi 是一种高选择性且具有强效活性的脾酪氨酸激酶（SYK）化学探针。它能强效结合完整活细胞中的SYK功能增 (GoF) 变体 (SYK(S550Y)、SYK(S550F) 和 SYK(P342T))，在二吉托宁透化细胞实验中的IC50值分别为2.1 nM、14 nM 和 4.6 nM。MRL-SYKi 显著降低催化活性，在 PhosphoSens SOX 肽实验中，SYK(S550F) 的IC50为 63 nM，SYK(P342T) 的IC50为 95 nM。此外，该化合物可降低 SW480 细胞中SYK(S550Y) 在 Y525/526 位的磷酸化水平。MRL-SYKi 适用于炎症研究。