cysteine thiol probe

Cysteine thiol probe (Methyl (4-bromobenzoyl)-L-cysteinate) 是基于硫醇的探针，旨在标记亲电子的天然产物。它能够结合基于烯酮，β-内酰胺和 β-内酯的亲电子代谢物。它具有理想药效团探针的每个特征，并具有发色团。

Biotin-PEG7-Maleimide是一种生物素标记的生化检测试剂，可作为硫醇特异性探针使用。相比采用 N-芳基马来酰亚胺制备的半胱氨酸连接型 ADC 在含硫醇缓冲体系中表现出低于 20% 的脱偶联率。与之相比，使用 N-烷基马来酰亚胺制备的同类 ADC 在相同条件下发生 35–67% 的脱偶联，显示出明显较低的稳定性。进一步研究表明，采用 N-芳基马来酰亚胺并引入抗癌药物 N-phenyl maleimide monomethyl-auristatin-E（MMAE）的半胱氨酸连接型 ADC 在长期血清暴露后仍能保持较强的细胞毒性，而 N-烷基马来酰亚胺 MMAE ADC 的效力则随时间显著下降。因此，基于 N-芳基马来酰亚胺的半胱氨酸连接型 ADC 为通过调控马来酰亚胺环头氮原子取代基来增强 ADC 稳定性提供了一种便捷且通用的平台。