cyp3a activity

1,3,7-Trimethyluric acid 是咖啡因的代谢产物。其与咖啡因的代谢比可以反映 CYP3A 活性的变化情况。

PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效，特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。

Schisandrin A 是一种从东方药物五味子中提取的主要有效成分，抑制 CYP3A 活性，IC50 分别为 6.60 μM 和 Ki 为 5.83 μM。

Dauricine 是存在于北豆根粉末中的一种双苯异喹啉生物碱，具有抗炎活性。它通过抑制NF-κB 激活，剂量依赖性地抑制结肠癌细胞的增值和侵袭，并诱导凋亡。

11α-Hydroxy Testosterone, a testosterone metabolite, is synthesized by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A.1, and can alternatively be produced from testosterone by a CYP107A1 mutant or from 11α-hydroxy progesterone by the fungus B. bassiana.2,3 The biological activity of 11α-Hydroxy Testosterone remains unclear.

6',7'-Dihydroxybergamottin is a potent inhibitor of CYP3A activity, and may be primarily responsible for the effects of grapefruit juice on cytochrome P450 activity in humans.