crbn ligand-9

CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。

FN-1501-propionic acid, a CDK2 9 ligand, in conjunction with a CRBN ligand, has been utilized in the design of a PROTAC CDK2 9 degrader.

Thalidomide-C2-amido-C2-COOH is a compound that includes a CRBN ligand for the E3 ubiquitin ligase, as well as a linker. It is utilized in the development of PROTAC CDK2 9 Degrader-1[1].

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1) BRM SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

E3 ligase Ligand 48 是 PROTACAR Degrader-9 的 CRBN 配体。PROTACAR Degrader-9 (Compound c6) 是一种靶向雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，能够在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，且其 DC50 为 262.38 nM。

CRBN ligand-12 (Compound 9) 是一种CRBN 型 E3 泛素连接酶配体，用于制备PROTAC。

ROR1ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 的特定配体。通过与 VHL型或 CRBN 配体结合，开发并合成了第一个选择性和高效的 ROR1 PROTAC 分子。

PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是一种专门靶向FGFR1的PROTAC降解剂，其在 KG1a 细胞中具有 IC50=26.81 nM 和 DC50=39.78 nM。该化合物由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide、靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 以及 PROTAC 链接子 (black part) 9-Bromononanoic acid 组成，其中 E3 连接酶配体与链接子共同构成偶联物 E3LigaseLigand-linker Conjugate 164。