constitutive androstane receptor

Meclizine (Meclozine) (Meclozine)具有抗组胺作用，可可逆地抑制组胺与H1受体的相互作用。Meclizine 是哌嗪类H1拮抗剂的一个成员。Meclizine 是一种有效的抗运动病剂。Meclizine 可通过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄烷受体(CAR)的激动剂配体，也是人CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于polyQ 毒性疾病的研究，如亨廷顿病。

Epsilon-momfluorothrin (Momfluorothrin, (Z,1R,3R)-) 是一种I型合成拟除虫菊酯杀虫剂，通过激活构成型雄烷酮受体（CAR）发挥杀虫特性。在大鼠中，Epsilon-momfluorothrin的给药已观察到可诱导肝细胞肿瘤的发展。

CINPA1 (CINPA 1) 是组成型雄甾烷受体 (CAR) 的特异性抑制剂，对 CAR 介导的转录的 IC50 为 70 nM。 CINPA1 可用于研究 CAR 功能。

CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物，也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增，其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM

TCPOBOP 是一种组成型雄烷受体激动剂，可诱导强大的肝细胞增殖和肝肿大。它通过改变 Bcl-2 蛋白来减少 Fas 诱导的小鼠肝损伤。

DL5050是一种针对人类持续性安卓斯坦受体（hCAR）的选择性激动剂。该化合物在对hCAR的亲和力和选择性方面展现出卓越的效能，相较于人类孕烷X受体（hPXR），DL5050更倾向于诱导CYP2B6（hCAR的靶标）而非CYP3A4（hPXR的靶标）在mRNA和蛋白质水平上的表达。作为选择性hCAR激动剂，DL5050不仅是研究hCAR生物学功能的重要工具分子，同时也可能成为开发治疗性应用中hCAR激动剂的新先导化合物。

MI-883 是一种口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。它能够促进 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和激活 CAR3 变体 (EC50=0.074 µM)，同时在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 的表达。在转染的 HepG2 细胞中，MI-883 抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，并减少在 HepG2 细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达。此外，MI-883 可通过调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中缓解高胆固醇血症。

S07662 is an constitutive androstane receptor inverse agonist.

(±)-Praeruptorin A 是来自白花前胡的干燥根中的一种主要成分，用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽，非天生性咳嗽和上呼吸道感染。它是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物，可作为 Ca2+-反流阻滞剂，用于高血压的研究。

Z-CITCO是构成型雄甾烷受体（CAR；在报告基因测定中，对人类受体的EC50 = 3.9 µM）的激动剂，同时也是CAR激动剂CITCO的顺式异构体。