chk1 in 5

Chk1-IN-5 is a highly effective inhibitor of checkpoint kinase 1 (Chk1), which hinders the phosphorylation of Chk1 and effectively suppresses tumor growth in a colon cancer xenograft model[1].

CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种口服活性强且选择性高的检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，其体外酶的IC50 ≤ 10 nM，细胞内IC50 ≤ 50 nM。CHK1-IN-12 能抑制CHK1激酶的磷酸化活性，阻碍DNA损伤反应通路，从而诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。这在癌症研究中具有潜在应用价值。

LD2是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶9 (PRMT9; IC50 = 0.9 µM) 抑制剂。它可降低Rec-1和Raji淋巴母细胞、UPN1套细胞淋巴瘤、BL-41 Burkitt淋巴瘤以及OCI-Ly3弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的增殖能力 (IC50s = 2.5-5 µM)。LD2 (2.5 µM) 可在THP-1急性髓性白血病 (AML) 细胞中诱导G2/M期细胞周期停滞，并降低其细胞中的检查点激酶1 (Chk1) 和Chk2的磷酸化水平。