chk1 in 4

CHK1-IN-4 is a potent inhibitor of checkpoint kinase 1 (chk1) and potently inhibits chk1 phosphorylation in the tumor cells with anti-tumor activity.

CHK1-IN-4 hydrochloride 是有效的checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂，对肿瘤细胞中 chk1 磷酸化具有有效的抑制作用。CHK1-IN-4 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。

PROTACFLT3/CHK1 Degrader-1 是一种具有双重目标的PROTAC降解剂，其对FLT3和CHK1的DC50值分别为5.88 nM和4.17 nM。此化合物能够抑制FLT3下游信号因子STAT5(Tyr694)、AKT(Ser473)和ERK(Tyr204)的磷酸化，并降低c-Myc蛋白水平，同时保持p53蛋白的表达。在MV-4-11细胞中，PROTACFLT3/CHK1 Degrader-1 可引发凋亡 (apoptosis)，并在携带MV-4-11皮下异种移植的小鼠中展现出显著的抗肿瘤效能。这种化合物适用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。

FLT3/CHK-IN-1（Compound 18）为FLT3/CHK1双重抑制剂，其对c-KIT的选择性超1700倍，同时显著降低对hERG的亲和力，IC50为58.4 μM。在MV-4-11细胞接种小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。