cetuximab

Cetuximab (C225) 属于单克隆抗体，是一种人源表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂 (Kd=0.201 nM)。Cetuximab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Cetuximab sarotalocan (Cetuximab-IRDye-700DX) 是由 Cetuximab (抗EGFR单克隆抗体) 和 IRdye700DX (近红外光敏染料) 结合制成的偶联物。该化合物主要用于头颈癌的研究领域。

Cetuximab-MMAE是一种针对EGFR的抗体与Monomethyl auristatin E (MMAE)相结合的ADC，主要用于研究结直肠癌和头颈癌。

JBJ-07-149 是一种 EGFRL858R T790M 的抑制剂，其 IC50 为 1.1 nM。它抑制 Ba F3 细胞增殖，当单独使用和与 Cetuximab 联合使用时，IC50 分别为 4.9 μM 和 0.148 μM。JBJ-07-149 可以作为靶蛋白配体用于合成 DDC-01-163。

LSN3074753是LY3009120的类药物，属于泛RAF和Raf二聚体抑制剂。该化合物抑制活性主要针对因BRAF单体或RAF二聚体过度活化的MAPK通路导致的肿瘤细胞，尤其是带有BRAF或KRAS突变的结直肠癌细胞。此外，LSN3074753与Cetuximab合用于结直肠癌PDX模型，显示出显著的加成效应和协同作用，特别是在存在KRAS或BRAF突变的模型中。