cdk4in1

CDK4-IN-1 是一种新型的特异性 CDK4 Cyclin D1 抑制剂，IC50 为 10 nM；分别是 CDK1 Cyclin B (IC50>15 uM) 和 CDK2 Cyclin A (IC50=5.265 uM) 的 1500 倍和 500 倍。

SHP2 CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0 G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。