cbp/p300-in-3

CBP/p300-IN-3 (P300/CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。

CZL-077 是一种高效且选择性强的口服有效 p300/CBP 溴结构域 (BRD) 抑制剂，其对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.034 μM 和 0.052 μM，并对 BET 蛋白的 BRD (BRD2/3/4) 具有高度选择性。CZL-077 在 OPM-2 和 22RV1 细胞中的生长抑制 IC50 值分别为 0.024 μM 和 5.6 μM，并在 OPM-2 和 22RV1 异种移植物小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。该化合物适用于多发性骨髓瘤和前列腺癌的研究。

CBP/p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300 (IC50: 2.5 nM) 和 CBP (IC50: 28.0 nM) 抑制剂。CBP/p300-IN-15 能够较好的抑制 OVCAR-3 细胞 (EC50: 0.865 μM) 和 A2780 细胞 (EC50: 2.71 μM)。 CBP/p300-IN-15 能够用于研究卵巢癌。

CBP/p300 ligand 3 是一种CBPD-268的靶蛋白配体。CBP和p300是发挥组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase, HAT) 活性的重要蛋白质，在基因表达调控、细胞增殖、分化以及DNA修复等生物过程中至关重要。通过其乙酰转移酶活性，这些蛋白对组蛋白及其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而影响染色质结构及基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与CBP/p300蛋白的特定结构域（如溴结构域或HAT结构域）结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质（如转录因子）的相互作用，进而调节CBP/p300的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于研究与CBP/p300功能异常相关的疾病模型，包括癌症和神经退行性疾病。