cb2r in 1

CB2R-IN-1 is a potent inverse agonist of the cannabinoid CB2 receptor (Ki: 0.9 nM).

CB2R/FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂，同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂（IC50=4 μM），可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生，常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。

CB2R ligand-1 (Compound L14) 是一种具有0.16 nM KI高选择性大麻素 2 型受体 (CB2R) 配体，且相较于 CB1R 其亲和力更高。CB2R ligand-1 可作为用于神经退行性疾病、炎症和癌症正电子发射断层扫描 (PET) 成像的示踪剂。

CB2R agonist 1 是一种大麻素受体亚型 2 (CB2R) 的选择性配体，EC50值为 0.56 µM。CB2R agonist 1 对人CB2R 和CB1R 分别具有高亲和力及优异选择性。CB2R agonist 1 调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生，发挥免疫调节作用。

CB2R probe 1 是一种安全绿色的 CB2R (2 型大麻素受体)荧光探针，Ki 为 130 nM。CB2R probe 1 在癌细胞中显示出低细胞毒性。

CB2R/5-HT1AR agonist 1 (Compound 2o) 作为CB2受体的部分激动剂，显示出口服活性（EC50=479.6 nM）。此化合物同时也是5-HT1A受体的完全激动剂（EC50=2.7 μM），并具有抗焦虑与抗抑郁效果。此外，CB2R/5-HT1AR agonist 1展示了优秀的药代动力学特性。

PROTACCB1R Degrader-1 是一种专门的CB1R PROTAC降解剂，通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导对 CB1R 的降解，在 MCF-7 细胞中的DC50测定为 3.37 μM，并且对 CB2R 无影响。它能够抑制与 CB1R 相关的下游信号通路，包括 p-AKT、p-ERK、BCL2 和 MCM5，从而有效地抑制乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。这种化合物适用于研究乳腺癌。

CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。

CB2R-IN-3 是大麻素 2 型受体 (CB2R) 的一种选择性拮抗剂。CB2R-IN-3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R-IN-3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 联用。CB2R-IN-3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。

CB2R agonist 3作为cannabinoid receptor（CB2R）的激动剂，具有0.37μM的EC50，对免疫系统功能影响显著^[1]。