cb1 in 1

CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。

CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。

CB1 antagonist 4 是外周选择性大麻素受体1型受体拮抗剂。它减少精神病副作用的倾向。它对大脑的渗透率有限，以降低或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。

CB1 antagonist 1 is a CB1 receptor antagonist, used in the research of obesity and metabolic syndrome, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders, and gastrointestinal disorders, psychosis, and cardiovascular.

CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂，在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。

Compound 5.3 (CB1 2 receptor-1)为CB1 2受体激动剂，常用于血管生成领域的研究。

CB1 2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体，其Ki 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1 2 agonist 2 是一种 CB1 的完全激动剂，也是 CB2 竞争性反向激动剂。CB1 2 agonist 2 表现出抗伤害效果。

CB1 2 agonist 3 是一种具有竞争性和高效性的 CB1 CB2 激动剂，对 hCB1 和 hCB2 具有很高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

CB1 2 agonist 4 (compound 24) 是一种 CB1 完全激动剂 (EC50: 15.09 nM) ，也是一种 CB2 部分激动剂 (EC50: 1.16 nM)。CB1 2 agonist 4 具有显著的抗伤害感受活性，也能够激活大麻素和TRPV1受体 (IC50: 0.8 μM, EC50: 0.12 μM)。

CB1 2 agonist 1 是一种有效的、能够透过血脑屏障的 CB1 2 激动剂，能够作用于 CB1R (EC50: 56.15 nM) 和 CB2R (EC50: 11.63 nM)。CB1 2 agonist 1 能够降低谷氨酸释放，并减少 LPS 诱导的小胶质细胞活化，具有抗炎和镇痛活性。CB1 2 agonist 1 具有潜力进行多发性硬化症的研究。

CB1 agonist 1 是一种有效的 CB1 激动剂，对 CB1 受体的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于研究大脑失调、疼痛和炎症。

CB1inverse agonist 2 是一种口服有效的大麻素受体 CB1反向激动剂。CB1inverse agonist 2 在小鼠模型中，能有效抑制 CP55940 导致的体温失温和厌食情况。

ABCB1-IN-1 (compound 3) 为高效ABCB1抑制剂，可诱导细胞凋亡。含1-苯甲基咪唑基团，其对Colo205与Colo320细胞系展现出的IC50分别为1.26 μM与2.21 μM。

PSNCBAM-1 (PSNCBAM 1) 是一种 CB1 受体负变构调节剂 (EC50 = 0.1 μM)，在体内具有吞噬作用。 PSNCBAM-1 可用于肥胖研究。

Arvanil (N-Vanillylarachidonamide) 是一种合成辣椒素-安非他命杂交体，也是香草素受体1 (VR1) 和大麻素 1 (CB1)的配体，具有神经保护活性，抑制痉挛，通过在体内诱导 HCC 细胞铁死亡来增强顺铂化疗敏感性，通过与 MICU1 结合诱导肝细胞癌的铁死亡。

Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。

COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。

RTICBM-189 是可透过血脑屏障的大麻素 1 型受体变构调节剂，在 Ca2+动员试验中pIC50为 7.54，对 hCB1和 mCB1的 pIC50分别为 5.29 和 6.25。

AM9405是一种新型的外周活性大麻素1型 (CB1)和5-羟色胺3型受体激动剂。 AM9405抑制回肠和结肠的抽搐收缩，IC50分别为45.71 和 0.076 nM。AM9405 在生理条件下显着减缓小鼠肠道蠕动.

Leelamine hydrochloride, a tricyclic diterpene extracted from pine tree bark, inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor, known to regulate fatty acid synthesis [2,3]. This compound acts as a cannabinoid receptor type 1 (CB1) agonist and suppresses SREBP1-regulated fatty acid lipid synthesis in prostate cancer cells, irrespective of androgen receptor status.

Taranabant (MK-0364) 是一种具有选择性和高效性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，可用于研究肥胖和尼古丁依赖。

Delta8-THC acetate (Delta8-tetrahydrocannabinol) 是一种精神活性的大麻素，能够结合至大麻素受体 1 (CB1 receptor)，并展现抗恶心、食欲刺激及抗炎的特性。它可能具有神经保护作用，可在抗焦虑和抗抑郁的研究中应用。

LH-21 是一种有效的体内中性大麻素 CB1受体拮抗剂。LH-21 会导致剂量依赖性进食抑制，减少肥胖 Zucker 大鼠的食物摄入和体重增加。

Ibipinabant (SLV319) 是一种有效，选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂，Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性超过 CB2 (Ki=7943 nM) 的 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。