carm1-in-1

CARM1-IN-1 (CARM1-IN-7G) 是 CARM1 的选择性抑制剂，IC50 为 8.6 μM。 CARM1-IN-1 对 PRMT1 和 SET7 的活性较弱，IC50 > 600 μM。

CARM1-IN-1 hydrochloride 是一种高效的、选择性的 CARM1 抑制剂 (IC50: 8.6 μM)，对 PRMT1 和 SET7 抑制作用很低。

Thalidomide-NH-C4-Boc 是一种由 E3 连接酶 (Cereblon) 配体和连接子组成的复合物，可用于合成 PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1。

PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1 3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1 IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

SGC2085 HCl 是一种有效的选择性辅激活剂相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC50 为 50 nM，选择性比其他 PRMT 高出数倍。 CARM1 是结直肠癌中 Wnt β-catenin 转录和肿瘤转化的重要正调节因子，也是雌激素刺激的乳腺癌生长的关键因素，其耗竭导致体内髓性白血病细胞增殖减少。

CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1)的高效选择性抑制剂，其IC50值为 0.07 µM。

CARM1-IN-4（compound 11f）是一种高效的CARM1抑制剂，其对CARM1的IC50为9 nM，对PRMT1的IC50为56 nM。该化合物在结直肠癌细胞系中表现出显著的抗增殖效果，并能有效地抑制CARM1的甲基转移酶活性，从而阻断下游蛋白的甲基化过程。此外，CARM1-IN-4还能诱导细胞凋亡并展示出抗肿瘤活性。