calcium signaling

Dantrolene 是一种肌肉松弛剂，是人红细胞谷胱甘肽还原酶的非竞争性抑制剂，其Ki 和IC50值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。它是兰尼碱受体拮抗剂及Ca2+信号稳定剂。它可用于研究恶性高热、亨廷顿病、肌肉痉挛和其他神经阻滞剂恶性综合征。

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (5-HMA) 是 amiloride 的衍生物，也是 Na+/H+交换抑制剂，可降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导凋亡。

Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 通过ROS生成、钙离子稳态破坏和MAPK信号级联改变诱导牛乳腺上皮细胞死亡。Bifenthrin 诱导细胞周期停滞，诱导细胞凋亡。

alpha-L-Rhamnose (6-Deoxy-L-mannose) 是存在植物和细菌中的一种单糖。Rhamnose- 免疫原连接物能被用于免疫疗法。Rhamnose 能通过胞外途径穿过上皮细胞，能够作为肠吸收的标志。

CXCR4 antagonist 6（compound 46）是一种高效的小分子 CXCR4 趋化因子受体抑制剂，IC50 为 79 nM；其对 CXCL12 诱导的胞质钙离子流动具有显著抑制作用，IC50 为 0.25 nM，并能显著抑制 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。在小鼠癌转移模型中，该化合物表现出显著的治疗效果，凸显其在肿瘤生物学、转移机制研究及趋化因子信号通路研究中的价值。

FLA-99 是一种生化化合物，可选择性抑制肌醇-1,4,5-三磷酸 (IP3) 5-磷酸酶对 IP3 的酶解。通过阻止 IP3 降解，FLA-99 可调控细胞内钙信号，FLA-99在信号转导及磷脂肌醇通路研究中是一个重要的工具。

Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate) 是一种可口服的信号转导抑制剂，是Carboxyamidotriazole (CAI) 的乳清酸盐形式。它是一种非电压性钙通道和钙通道介导的信号通路的细胞抑制剂，具有抗癌、抗炎活性和抗血管生成作用。

Ethacrynic acid,a diuretic,functions as an inhibitor of L-type voltage-dependent and store-operated calcium channels,facilitating the relaxation of airway smooth muscle (ASM)cells. It exhibits anti-inflammatory effects,notably reducing retinoid-induced ear edema in mice,and inhibits glutathione S-transferases (GSTs),making it a potent suppressor of the NF-kB signaling pathway. Additionally,ethacrynic acid modulates leukotriene formation. A variant,Ethacrynic acid-D5,is distinguished by its deuterium labeling.

Ganoderic acid F 是一种灵芝酸。它具有抗肿瘤和抗转移的活性，与抑制血管生成和涉及细胞增殖和细胞死亡，致癌作用，氧化应激，钙信号传导和内质网应激的蛋白质改变等机制相关。

Jasmonic acid (JA) 是一种植物激素，也是植物生长调节剂，参与植物迫防御和生长发育。Jasmonic acid 在信号传导过程中起着很重要的作用，诱导 MAP 激酶级联通路和钙通道发挥作用。

Murrayafoline A 是一种天然咔唑类生物碱，主要存在于九里香属（Murraya）和山小橘属（Glycosmis）植物中。Murrayafoline A 直接靶向特异性蛋白 1 (Sp1)，从而抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。Murrayafoline A 通过促进细胞内 β-catenin 的降解减弱 Wnt/β-catenin 途径。Murrayafoline A 在血小板衍生生长因子 (PDGF) 刺激的血管平滑肌细胞中诱导 G0/G1 期阻滞。Murrayafoline A 通过激活蛋白激酶 C 增强大鼠心室肌细胞的收缩和 L 型钙电流。Murrayafoline A 抑制体内 LPS 诱导的神经炎症。Murrayafoline A 可用于炎症、血管并发症和结肠癌研究。

BHPI 是一种强效抑制核内雌激素受体 ERα 调控基因表达的化合物，可诱导持续的 ERα 依赖性内质网应激感受器激活及未折叠蛋白反应（UPR），从而导致蛋白质合成的长期抑制。在 ERα 阳性肿瘤细胞中，BHPI 过度激活质膜 PLCγ，产生 IP3 并通过 IP3R 通道耗竭内质网钙库，将原本具有保护作用的 UPR 转化为毒性反应，使其成为研究雌激素信号及 ER 应激相关肿瘤机制的重要探针。

Carboxyamidotriazole is a cytostatic inhibitor of non-voltage-operated calcium channels and calcium channel-mediated signaling pathways. It shows anti-inflammatory, anti-tumor, and antiangiogenic effects.

ADWX 1 TFA 是一种新型肽类化合物，以1.89 pM的IC50强效抑制Kv1.3。该化合物特异性地抑制Kv1.3通道的活性，阻断初始钙信号传导和NF-κB的激活。在大鼠模型中，ADWX 1 TFA能有效改善experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)的症状。此外，该化合物广泛应用于研究T细胞介导的自身免疫性疾病。

BRI-50460是一种能够穿过血脑屏障的胞质钙依赖性磷脂酶A2 (cPLA2) 抑制剂，具有IC50值为0.88 nM。通过抑制cPLA2，BRI-50460调节炎症脂质信号通路，减轻淀粉样蛋白β42低聚物对cPLA2激活、tau蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响，从而发挥调节神经炎症和恢复脂质稳态的活性。此化合物适用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病研究。

FLY26 是一种选择性的 GluN2B 部分拮抗剂，具有 IC50 值 0.64 μM。FLY26 通过抑制 NMDA 受体的 GluN2B 亚基来减少钙离子内流和活性氧 (ROS) 的生成，并激活 BDNF/TrkB/CREB 神经保护信号通路，从而减轻神经元兴奋性毒性和线粒体功能障碍。这使得 FLY26 在减轻脑缺血再灌注损伤引起的神经功能缺损方面有望获得应用。

Mrgx2 antagonist-3 (Compound B-40) 是一种高选择性的 MrgX2 receptor 拮抗剂，其 IC50 为 0.042-2.5 nM。它通过阻断下游 G 蛋白信号传导和 β-阻滞蛋白募集，抑制 Mrgx2 受体介导的钙内流和细胞脱颗粒。Mrgx2 antagonist-3 有潜力用于慢性荨麻疹和过敏性哮喘等炎症相关疾病和瘙痒症的研究。

GPR84agonist-2 (Compound 8e) 是一种EC50值为7.24 nM的高选择性GPR84激动剂，能够激活Gαq信号通路，促进肌醇三磷酸 (IP3) 生成和钙离子释放，并增强中性粒细胞的趋化性和促炎性细胞因子的释放。GPR84agonist-2 被认为有潜力用于研究如溃疡性结肠炎和急性肺损伤等炎症性疾病。

Picolinafen 是一种抑制八氢番茄红素去饱和酶 (PDS) 的吡啶类除草剂，能够控制阔叶杂草和干扰类胡萝卜素的合成。它对猪胚胎滋养外胚层细胞 (pTr) 和子宫腔上皮细胞 (pLE) 展现细胞毒性，能够诱导ROS积累、钙离子耗竭，并激活MAPK和PI3K信号通路，导致细胞活力降低，促进凋亡 (apoptosis)，影响迁移能力，并改变着床相关基因的表达。Picolinafen 可削弱 pTr 和 pLE 的着床能力。其对哺乳动物的LD50值为 2.7 mg/kg，对鱼类为 7 μg/L，并在斑马鱼胚胎发育中展现毒性效应。

5-HT2C agonist-11 (Compound 1) 是一种口服有效、透过血脑屏障的选择性5-HT2C receptor激动剂 (EC50=15 nM)。它通过激活Gq蛋白信号通路来促进细胞内钙离子释放。5-HT2C agonist-11 可能在抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究中具有潜力。

GSNOR-IN-1 是 GSNOR-IN-2 的前体药物，是一种能够穿透血脑屏障的 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNOR) 抑制剂。其对氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的损伤有着显著的保护效果。GSNOR-IN-1 通过调节 Clstn1 的 S-亚硝化，来影响钙信号传导和突触功能，并抑制神经元凋亡 (apoptosis)。在缺血性中风大鼠模型中，GSNOR-IN-1 能显著减少梗死体积，并改善神经功能缺损，展现了其在神经保护和缺血性中风研究中的潜力。

AXT-914 是一种钙敏感受体 (CaSR) 抑制剂，具有对冠状病毒 HCoV 229E 和 SARS-CoV2 的抗病毒活性。它可以降低 CaSR 突变引起的细胞质钙信号传导活性。AXT-914 可用于 Bartter 综合征 5 型、常染色体显性低钙血症 (ADH) 以及冠状病毒感染的研究。

(Rac)-Ibrutinib alkyne (Compound 8) 是一种Btk抑制剂，其IC50为0.72 nM，能有效阻断B细胞受体信号通路相关功能。在Ramos细胞中，(Rac)-Ibrutinib alkyne 抑制Ca通量的IC50为9 nM，此化合物可用于类风湿关节炎等疾病的研究。

D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate (Ins(1,2,4,5,6)P5) sodium salt 是几种信号转导关联的肌醇寡磷酸异构体之一。在人类 Jurkat t 淋巴细胞中，Ins(1,2,4,5,6)P5 (sodium salt) 被1/3 激酶磷酸化为 InsP6，并参与钙信号传导。