caki-1

Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶的强效口服活性抑制剂，是一种抗肿瘤试剂。它与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。它诱导细胞凋亡并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50的范围为 10 nM 至 20 nM。

AUZ 454 (K03861) 是一种 II 型 CDK2 抑制剂，Kd 值是 8.2 nM。它对 CDK2(WT)、CDK2(C118L)、CDK2(A144C) 和 CDK2(C118L/A144C) 的 Kd 分别为 50 nM、18.6 nM、15.4 nM 和 9.7 nM。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

3-arylisoquinolinamine derivative is a compound with antitumor activity.

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative)，是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物，是一种 mTOR1 抑制剂，具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。

Gramicidin A 是一种从从 B. brevis 分离出来的多肽类抗生素。Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解，并能降低人肾细胞癌小鼠异种移植模型的生长。Gramicidin A 具有抗菌、抗疟活性以及溶血活性。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

TG101209 analog 1 (Compound 8h) 是一种BUB1B的抑制剂，IC50为10.36 μM。同时，该化合物对Caki-1表现出细胞毒性，IC50为1.347 μM，并能够诱导细胞坏死和凋亡(apoptosis)。

Antitumor agent-180 (Compound 13a) 是 BUB1 有丝分裂检查点丝氨酸/苏氨酸激酶 B (BUB1B) 的抑制剂。它抑制 ccRCC 细胞 Caki-1 的增殖，IC50为 2.047 µM，并诱导 Caki-1 发生坏死和细胞凋亡 (apoptosis)。