btk in 1

BTK IN-1 (SNS062 analog) (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂 (IC50<100 nM)。

JAK3 BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3 BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3 BTK- in -1同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3 BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

BTK inhibitor 1 (Compound 27）是一种BTK 抑制剂（IC50：0.11nM），对hWB 中的B 细胞活化具有抑制作用，IC50为2nM。

PROTACBTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的PROTACBTK 降解剂，对野生型BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTACBTK Degrader-1 能有效降低BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。

BTKdegrader-1 (compound 1) 作为一种针对布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的双功能降解剂，能够与 CD79b 结合，展现出其抗肿瘤的功效。

Btk inhibitor 1 Hcl is a pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivative as a Btk kinase inhibitor.IC50 value:Target: BtkFrom PCT Int. Appl. (2012), WO 2012158843 A2 20121122. [1]. PCT Int. Appl. (2012), WO 2012158843 A2 20121122.

BTK-IN-19 是一种可逆的BTK 抑制剂，IC50<0.001 μM。

BTK-IN-16 是一种潜在的野生型 BTK 和 C481S 突变体的抑制剂。BTK-IN-16 可用于研究由BTK 引起的各种自身免疫性疾病和癌症。

BTK-IN-15 是一种新型的、口服具有活力的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，能够抑制 BTK (IC50: 0.7 nM)。BTK-IN-15 可诱导癌细胞凋亡，具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性。

BTK-IN-18 是一种有效的、可逆的 BTK 抑制剂，IC50为 0.002 µM。BTK-IN-18 在体内抑制 CD69和 CD86。

BTK-IN-10 是一种 BTK 的有效抑制剂，能够作用于野生型 BTK (IC50<5 nM) 或突变型 BTK (C481S) (IC50<5 nM)。

BTK-IN-17是一种选择性且具有BTK 抑制剂，IC50值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTKY223和 p-PLCγ2Y1217的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。

BTK-IN-11 是 BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 对自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症相关疾病表现出研究潜力。

Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM)，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。

1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 MT802 和 SJF620 的合成。其中 MT-802 和 SJF620 都是 PROTAC BTK 降解剂，DC50分别为 1 和 7.9 nM。

JAK3 BTK-IN-7 (XL-12) 作为JAK3 BTK抑制剂，其IC50值分别为2 nM与14 nM。此化合物展示出抗炎作用，适用于类风湿性关节炎的研究。

PROTACPTK6 ligand-1是用于合成BTK激酶抑制剂的中间体，也可作为ARD-61合成的原料。

BTK-IN-25（compound 71）作为BTK抑制剂，展现出对BTK(C481S)的强效抑制作用，IC50为0.77 nM。该化合物在DOHH2细胞中对BTK亦表现出高效抑制，IC50为1 nM。

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

BTK-IN-34 (compound 9h) 作为选择性BTK抑制剂，主要通过抑制 pBTK (Tyr223) 来展现其在 RAMOS 细胞中的抗增殖活性，同时不干扰 Lyn 和 Syk (上游蛋白) 在 BCR 信号通路中的作用。

UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。

BTK-IN-32（compound C2）是一种有效的BTK抑制剂，能够激活全长BTK以及较小的多结构域BTK片段，而不仅限于单独的激酶结构域。

BTK-IN-31 (Compound 2), a selective and non-covalently reversible Btk inhibitor, is permeable to the blood-brain barrier (BBB). This compound shows research potential for treating a variety of conditions, including immune disorders, cancer, cardiovascular disease, viral infections, inflammation, metabolic endocrine dysfunction, and neurological disorders [1].

Lenalidomide-PEG3-iodine, an E3 ligase ligand-linker conjugate, consists of a cereblon-based Lenalidomide ligand and a 3-unit polyethylene glycol (PEG) linker. This compound is utilized in creating various proteolysis targeting chimeras (PROTACs), including the highly effective PROTAC BTK degrader SJF620, which has a degradation concentration 50 (DC50) of 7.9 nM[1].