brm/brg1

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是 BRG1/BRM ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病的研究。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-4 (example 047) 在SW1573细胞中表现出对BRM和BRG1高效的PROTAC降解活性，其DC50值分别为0.21 nM和3.4 nM。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-2 (Example.004) 作为一种效能显著的PROTAC BRM/BRG1降解剂，在A549细胞中表现出极低的DC50（< 10 nM）和IC50（15 nM）。

BRM/BRG1 ligand 3 作为一个靶蛋白配体，主要应用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader-3。

BRM/BRG1 Ligand 1 是BRM/BRG1的一种配体，主要用于合成PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-1，一种针对BRM/BRG1的PROTAC降解剂，具有DC50值分别为10-100 nM (BRM) 及 > 1 μM (BRG1)。该化合物主要应用于癌症研究领域。

BRM/BRG1 ligand 2 作为靶蛋白配体，主要用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader-2。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-3（compound 304）是一种有效的BRM/BRG1降解剂，它是基于PROTACs技术开发的。在SW1573细胞中，该化合物将BRM降解到DC50小于1 nM，而BRG1的DC50则大于1 nM。此外，PROTAC BRM/BRG1 degrader-3展示出对抗肿瘤的潜力，其对A549细胞的抗增殖活性（IC50=0.6 nM）证明了其效力。

BRM/BRG1 ATP-IN-5 (Compound 6) 是一种BRG1/BRM的抑制剂。它作用于BAF复合物，该复合物通过ATP依赖的染色质重塑参与染色质调控和基因表达。BRM/BRG1 ATP-IN-5 展现出抗肿瘤潜力，尤其是在与BAF复合物紊乱相关的癌症中。

BRM/BRG1 ATP-IN-6 (Compound 105) 是一种针对BRG1/BRM的抑制剂。它作用于通过ATP依赖的染色质重塑过程参与基因表达调控的BAF复合物。BRM/BRG1 ATP-IN-6 显示出抗肿瘤潜力，尤其是在与BAF复合物功能失调相关的癌症中。

BRM/BRG1 ATP-IN-7 (Compound Cpd69) 是一种具选择性的双重抑制剂，对BRM(SMARCA2) 和 BRG1(SMARCA4) 的抑制作用的IC50值分别为12 nM和8 nM。BRM/BRG1 ATP-IN-7 可能用于研究依赖BRM/BRG1的癌症（如非小细胞肺癌、尤因肉瘤）和病毒相关疾病（如HPV感染）。

BRM/BRG1 ATP-IN-8 (Compound Cpd14) 是一种口服活性的BRG1/BRM酶结构域抑制剂。其通过破坏癌细胞内的异常染色质重塑来实现抗肿瘤效果，同时诱导细胞凋亡和生长停滞。BRM/BRG1 ATP-IN-8 在BRG1/BRM依赖性恶性肿瘤的研究中具有潜力，适用于包括血液系统癌症、前列腺癌、乳腺癌和尤因肉瘤等疾病。

BRM/BRG1 ATP degrader-1 (Compound 1) 是一种有效的BRG1/BRM降解剂，其对BRM IF和BRG1 IF降解的IC50值分别为0.01-0.1 μM和> 0.1 μM。BRM/BRG1 ATP degrader-1 可用于癌症研究。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3为一种针对BRG1/BRM的抑制剂，具有分别针对BRM和BRG1的IC50值为10.4 nM及19.3 nM，适用于癌症与BAF复合物相关疾病的研究。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 是一种BRG1/BRM 抑制剂。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 可用于癌症和 BAF 复合物相关疾病的研究。

FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1)/BRM/SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 126，作为E3 连接酶配体-连接子偶联物，主要应用于合成PROTAC，如PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

PROTAC SMARCA2 degrader-29 (Example 87) 是一种针对SMARCA2(BRM) 的降解剂，其DC50值为10-100 nM (BRM) 而对于BRG1 (别名 SMARCA2) 则超过1 μM。

trans-(S,R,S)-AHPC-Me-Amide-cyclohexane-pyrimidine-Cl 作为一种E3 连接酶配体-Linker偶联物，主要应用于合成PROTACs，比如PROTAC BRM/BRG1 degrader-2。

E3 ligase Ligand 36为E3连接酶配体，专门用于PROTACs的合成，如PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

BRM/BRG1 ligand 4 (Compound 6) 是一种有效的SMARCA2/4 PROTAC降解剂。其在HeLa细胞中对SMARCA2和SMARCA4展现出极强的降解作用，DC50小于0.1 nM。BRM/BRG1 ligand 4 适用于研究与SMARCA2/SMARCA4异常或SWI/SNF突变相关的癌症。