brm/brg1

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是 BRG1/BRM ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病的研究。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-4 (example 047) 在SW1573细胞中表现出对BRM和BRG1高效的PROTAC降解活性，其DC50值分别为0.21 nM和3.4 nM。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-2 (Example.004) 作为一种效能显著的PROTAC BRM/BRG1降解剂，在A549细胞中表现出极低的DC50（< 10 nM）和IC50（15 nM）。

BRM/BRG1 ligand 3 作为一个靶蛋白配体，主要应用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader-3。

BRM/BRG1 Ligand 1 是BRM/BRG1的一种配体，主要用于合成PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-1，一种针对BRM/BRG1的PROTAC降解剂，具有DC50值分别为10-100 nM (BRM) 及 > 1 μM (BRG1)。该化合物主要应用于癌症研究领域。

BRM/BRG1 ligand 2 作为靶蛋白配体，主要用于合成 PROTAC BRM/BRG1 degrader-2。

PROTAC BRM/BRG1 degrader-3（compound 304）是一种有效的BRM/BRG1降解剂，它是基于PROTACs技术开发的。在SW1573细胞中，该化合物将BRM降解到DC50小于1 nM，而BRG1的DC50则大于1 nM。此外，PROTAC BRM/BRG1 degrader-3展示出对抗肿瘤的潜力，其对A549细胞的抗增殖活性（IC50=0.6 nM）证明了其效力。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-3为一种针对BRG1/BRM的抑制剂，具有分别针对BRM和BRG1的IC50值为10.4 nM及19.3 nM，适用于癌症与BAF复合物相关疾病的研究。

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 是一种BRG1/BRM 抑制剂。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-4 可用于癌症和 BAF 复合物相关疾病的研究。

FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1)/BRM/SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 126，作为E3 连接酶配体-连接子偶联物，主要应用于合成PROTAC，如PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

PROTAC SMARCA2 degrader-29 (Example 87) 是一种针对SMARCA2(BRM) 的降解剂，其DC50值为10-100 nM (BRM) 而对于BRG1 (别名 SMARCA2) 则超过1 μM。

trans-(S,R,S)-AHPC-Me-Amide-cyclohexane-pyrimidine-Cl 作为一种E3 连接酶配体-Linker偶联物，主要应用于合成PROTACs，比如PROTAC BRM/BRG1 degrader-2。

E3 ligase Ligand 36为E3连接酶配体，专门用于PROTACs的合成，如PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

FHT-1204 是 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 和 BRM) 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。

FHT-1015 是一种高效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症和炎症。

IV-275为BRG1与BRM溴域的抑制剂，能够增强Temozolomide和Bleomycin所诱导的DNA损害。此外，IV-275可抑制GBM（Glioblastoma multiforme）细胞的侵袭性，并增强Temozolomide所诱导的细胞凋亡。

PROTACBRM degrader-1 (compound 17) 作为一种基于PROTAC的BRM与BRG1降解剂，其对BRM的DC50值为93 pM，而对BRG1的DC50值为4.9 nM。

SMARCA2-IN-7(compound 12),作为 BRM 和 BRG1 的双重抑制剂(IC50 均小于 0.005),展现了抑制肿瘤增殖的效果.对于缺失 BRG1 的 SKMEL5 肿瘤细胞,该化合物在抑制细胞增殖方面显示出强效,其 AAC50 为 13 nM.此外,在 H1299 细胞中,SMARCA2-IN-7 通过降低 KRT880 的表达,达到抑制细胞增殖的目的,AAC50 值为 42 nM.

SMARCA2-IN-8(Compound 13)是针对SWI/SNF染色质重塑复合物中的SMARCA2(Brahma 同源物,BRM)和SMARCA4(Brahma 相关基因1,BRG1)的口服有效抑制剂,其IC50值分别为5 nM和6 nM.此化合物能有效抑制携带SMARCA2突变的癌细胞SKMEL5的增殖,AAC50为5 nM,并能下调依赖SMARCA2的KRT80基因的表达,AAC50为10 nM.在小鼠模型中,SMARCA2-IN-8展现出抗肿瘤活性以及良好的药物代谢动力学属性.