brd7 in 1

BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7 9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7 9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。

BRD7-IN-1 free base, a modified derivative of BI7273 (BRD7 9 inhibitor), interacts with a VHL ligand through a linker, constituting the PROTAC VZ185 (targeting BRD7 9 with DC50 values of 4.5 and 1.8 nM, respectively)[1].

BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。

BRD7-IN-3 (compound 1-78) 作为BRD7 BRD9的双抑制剂，其IC50s分别是1.6 μM和2.7 μM。