bombesin

Bombesin is a 14-amino acid peptide originally isolated from the skin of the European fire-bellied toad (Bombina bombina). It has two known homologs in mammals called neuromedin B and gastrin-releasing peptide.

[D-Phe12,Leu14]-Bombesin acetate 抑制铃蟾素刺激的分泌。

[D-Phe12]-Bombesin acetate 抑制铃蟾素刺激的分泌。

Bombesin receptorantagonist-1 (Example 32) 是一种拮抗剂，针对蛙皮素受体 (bombesin receptor) 的神经介素 B (NMB receptor) 和胃泌素释放肽受体 (GRP receptor) 拥有Ki值分别为0.17和20 nM。该化合物可用于研究多种疾病，包括癌症、抑郁症和进食障碍等。

'(D-Phe6,Leu-NHEt13,des-Met14)-Bombesin(6-14)是一种蛙皮素(bombesin)拮抗剂，主要应用于癌症研究领域。'

[Lys3]-Bombesin 是具有生物活性的肽类化合物，用于 PET（正电子发射断层扫描）成像检测 GRPR（胃泌素释放肽受体）阳性的前列腺癌。此外，[Lys3]-Bombesin 及其单克隆抗体的免疫缀合物能特异性诱导 CD64 依赖的单核细胞和中性粒细胞介导的小细胞肺癌细胞裂解。

Bombesin acetate(31362-50-2 free base) 是一种 14 个氨基酸的肽，是从欧洲火腹蟾蜍 (Bombina bombina) 的皮肤中分离出来的。它在哺乳动物中有两个已知的同源物，称为神经调节蛋白 B 和胃泌素释放肽。

Bombesin receptor antagonist that inhibits bombesin binding to rat brain with an IC50 value of 2 μM. Inhibits amylase release in vitro (IC50 = 4 μM) and attenuates bombesin-mediated suppression of food intake in vivo.

Bombesin receptor antagonist

DOTA-Bombesin (1-14) TFA 由螯合剂 DOTA 和 Bombesin 组成，可通过与放射性元素结合应用于癌症研究，并用于合成或研究放射性核素-药物结合物 (RDC)。

[D-Cys6,Asn7,D-Ala11,Cys14]-Bombesin (6-14)，该合成肽是一种非选择性激动剂，作用于蛙皮素受体。它对三种蛙皮素受体的pEC50分别为：神经介素 B 偏好的BB1为8.06、胃泌素释放肽偏好的BB2为8.69、以及孤儿受体BB3为6.71。此化合物被用于涉及蛙皮素受体的疾病研究，包括癌症和神经系统疾病等。

CD80-IN-3 是一种CD80抑制剂，抑制 CD80/CD28 互作的EC50=630 nM，Kd=125 nM。

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1/FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。

NOTA-P2-RM26是一种针对GRPR靶向肿瘤成像的高亲和力NOTA偶联bombesin拮抗剂。

Litorin acetate 是一种两栖类铃蟾肽衍生物，是一种铃蟾肽受体激动剂。它刺激平滑肌收缩，刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌，抑制体内营养。

MK5046是一种新型 BRS-3激动剂，同BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)的亲和力高。

Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂，具有杀菌作用。

ML-18是一种非肽铃蟾肽受体亚型-3 拮抗剂，能够抑制肺癌生长。

GRP (14-27) (human, porcine, canine) 表现为铃蟾肽受体配体。其特异性结合受到 GTP 和 GDP 的抑制作用，但 GMP 对此无影响。

GB-6是一种短线性肽，专门针对胃泌素释放肽受体（GRPR）。该受体在胰腺癌细胞中高表达。由于GB-6具有肿瘤选择性和肿瘤特异性积累的特点，其结合近红外（NIR）荧光染料或99mTc标记后可作为提供高对比度的成像探针。此外，GB-6在体内具有良好稳定性，并在SW1990皮下异种移植模型中显示出5.2和6.3的高肿瘤/胰腺及肿瘤/肠道荧光信号比。因此，GB-6能迅速定位肿瘤并准确描绘其边界，展示出其在临床应用中的巨大潜力。

PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂。

Kuwanon H 是分离自桑白皮的黄酮类化合物，具有拮抗非肽类蛙皮素受体的活性。Kuwanon H 特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与GRP-preferring 受体的结合，Ki 为 290 nM。

RC-3095 TFA (RC-3095(TFA)) 是蛙皮素/胃泌素释放肽受体选择性拮抗剂。它能降低关节炎小鼠的胃氧化损伤，从而发挥保护作用。

BA 1 acetate(183241-31-8 free base) 是一种有效的铃蟾肽受体激动剂（BB1、BB2 和 BB3 的 IC50 值分别为 0.26、1.55 和 2.52 nM）。它增强肥胖和糖尿病原发性肌细胞中的葡萄糖转运，还可在体外刺激 NCI-H1299 肺癌细胞增殖。